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CAS	No.664969-54-4
英文名称	LF3
分子式	C₂₀H₂₄N₄O₂S₂
分子量	416.56
溶解性	Soluble in DMSO ≥25mg/mL(Need ultrasonic)
纯度	≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
MDL	MFCD03352482
SMILES	C1CN(CCN1CC=CC2=CC=CC=C2)C(=S)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N
InChIKey	ZUQIFHLBPBLRRM-QPJJXVBHSA-N
InChI	InChI=1S/C20H24N4O2S2/c21-28(25，26)19-10-8-18(9-11-19)22-20(27)24-15-13-23(14-16-24)12-4-7-17-5-2-1-3-6-17/h1-11H，12-16H2，(H，22，27)(H2，21，25，26)/b7-4+
PubChem CID	1213452
靶点	β-catenin
通路	Stem Cells
背景说明	LF3是β-Catenin/TCF4相互作用的拮抗剂，具有抗肿瘤活性。
生物活性	LF3 is an antagonist of the β-Catenin/TCF4 interaction with antitumor activity; has an IC50 of 1.65 μM.[1]
IC50	IC50: 1.65 μM (β-Catenin/TCF4， AlphaScreen)， 1.82 μM (β-Catenin/TCF4， ELISA)[1]
In Vitro	LF3 inhibits Wnt/β-catenin signals in cells with exogenous reporters and in colon cancer cells with endogenously high Wnt activity. LF3 also suppresses features of cancer cells related to Wnt signaling， including high cell motility， cell-cycle progression， and the overexpression of Wnt target genes. However， LF3 does not cause cell death or interfere with cadherin-mediated cell-cell adhesion. Remarkably， the self-renewal capacity of cancer stem cells is blocked by LF3 in concentration-dependent manners[1].
In Vivo	LF3 reduces tumor growth and induces differentiation in a mouse xenograft model of colon cancer. Tumor growth is significantly reduced when mice with GFPhigh cells are treated with LF3 at 50 mg/kg. LF3 treatment does not disturb the normal histology of the gut of mice[1].
细胞实验	LF3 is dissolved in DMSO to a concentration of 50 mM and diluted with culture medium. Two colon cancer cell lines (HCT116 and HT29) and a breast cancer cell line (MCF7) are treated with LF3 (0， 30， 60 μM) for 24 hours and labeled with BrdUrd for 4 to 5 hours to detect proliferating cells[1].
动物实验	Mice: Unsorted GFPlow and GFPhigh SW480 cells are subcutaneously injected into the back skin of NOD/SCID mice. Tumor growth is monitored over a period of 45 days. For therapy， LF3 is administered i.v. at 50 mg/kg body weight for three rounds over 5 consecutive days， with 2-day breaks[1].
数据来源文献	[1]. Fang L， et al. A Small-Molecule Antagonist of the β-Catenin/TCF4 Interaction Blocks the Self-Renewal of Cancer Stem Cells and Suppresses Tumorigenesis. Cancer Res. 2016 Feb 15;76(4):891-901.
规格	1mg 5mg 10mg 25mg 50mg
单位	瓶