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IC6070-5mg	咨询	咨询	咨询	咨询

CAS	No.1022958-60-6(free base)
英文名称	CEP-28122 mesylate salt
分子式	C₂₉H₃₉ClN₆O₆S
分子量	635.17
溶解性	Soluble in DMSO ≥0.1mg/mL(Need ultrasonic)
纯度	≥98%
外观(性状)	Solid
储存条件	Powder: 2-8℃，2 years
运输条件	冷藏运输
SMILES	COC1=C(C=CC2=C1CCC(CC2)N3CCOCC3)NC4=NC=C(C(=N4)NC5C6CC(C5C(=O)N)C=C6)Cl.CS(=O)(=O)O
InChIKey	PIIIZYXUYVVFSN-WWQCAQLDSA-N
InChI	InChI=1S/C28H35ClN6O3.CH4O3S/c1-37-25-20-8-7-19(35-10-12-38-13-11-35)6-4-16(20)5-9-22(25)32-28-31-15-21(29)27(34-28)33-24-18-3-2-17(14-18)23(24)26(30)36;1-5(2，3)4/h2-3，5，9，15，17-19，23-24H，4，6-8，10-14H2，1H3，(H2，30，36)(H2，31，32，33，34);1H3，(H，2，3，4)/t17-，18+，19+，23+，24-;/m1./s1
PubChem CID	91885507
靶点	ALK
通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK;Angiogenesis
背景说明	CEP-28122 mesylate salt 是一种高度有效的选择性的 ALK 抑制剂。
生物活性	CEP-28122 mesylate salt， a diaminopyrimidine derivative， is a potent， selective， and orally bioavailable ALK inhibitor， with an IC50 value of 1.9 nM for recombinant ALK kinase activity. CEP-28122 has antitumor activity in experimental models of ALK-positive human cancers. CEP-28122 mesylate salt has good pharmacodynamic and pharmacokinetic activity[1].
In Vitro	CEP-28122 mesylate salt(3-3000 nM; 48 hours)treatment leads to concentration-dependent growth inhibition of Karpas-299 and Sup-M2 cells in culture，associates with concentration-related caspase 3/7 activation.CEP-28122 mesylate salt(30-1000 nM; 2 hours)treatment leads to substantial suppression of phosphorylation of putative downstream effectors of ALK in Sup-M2 cells，indicating that the downstream signaling pathways are mediated by individual ALK fusion protein[1].
In Vivo	CEP-28122 mesylate salt(3-30 mg/kg; oral gavage; twice a day; 12 days)produces dose-dependent antitumor activity in Sup-M2 subcutaneous tumor xenografts in SCID mice.In contrast，CEP-28122 has no antitumor activity in nu/nu mice bearing HCT116，suggesting that the antitumor activity of CEP-28122 in NPM-ALK–positive Sup-M2 tumor models is due to sustained NPM-ALK inhibition in tumors [1].
数据来源文献	[1]. Mangeng Cheng， et al. CEP-28122， a highly potent and selective orally active inhibitor of anaplastic lymphoma kinase with antitumor activity in experimental models of human cancers. Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):670-9.
规格	5mg
单位	瓶