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CAS	No.142880-36-2
中文名称	伊洛马司他
英文名称	Ilomastat
别名	伊洛马司他;伊诺马司他;
分子式	C₂₀H₂₈N₄O₄
分子量	388.46
溶解性	Soluble in DMSO(Need ultrasonic)
纯度	≥98%
外观(性状)	Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
MDL	MFCD00917040
SMILES	CC(C)C[C@H](CC(=O)NO)C(=O)N[C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC
InChIKey	NITYDPDXAAFEIT-DYVFJYSZSA-N
InChI	InChI=1S/C20H28N4O4/c1-12(2)8-13(10-18(25)24-28)19(26)23-17(20(27)21-3)9-14-11-22-16-7-5-4-6-15(14)16/h4-7，11-13，17，22，28H，8-10H2，1-3H3，(H，21，27)(H，23，26)(H，24，25)/t13-，17+/m1/s1
PubChem CID	132519
靶点	MMP
通路	Metabolic Enzyme&Protease
背景说明	Ilomastat是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。
生物活性	Ilomastat (GM6001) is a potent and broad spectrum matrix metalloprotease (MMP) inhibitor， inhibits MMPs (IC50s， 1.5 nM for MMP-1; 1.1 nM for MMP-2; 1.9 nM for MMP-3; 0.5 nM for MMP-9)， with a Ki of 0.4 nM for human skin fibroblast collagenase (MMP-1).[1-5]
IC50	Fibroblast collagenase 0.4 nM (Ki， Human skin) MMP-1 1.5 nM (IC50) MMP-2 1.1 nM (IC50) MMP-3 1.9 nM (IC50) MMP-9 0.5 nM (IC50) Thermolysin 20 nM (Ki) Eastase 20 nM (Ki)[1-5]
In Vitro	Ilomastat (GM6001) inhibits human skin fibroblast collagenase， thermolysin and elastase with Kis?of 0.4 nM， 20 nM， 20 nM， resepctively[1].?Ilomastat (0.1-10 nM) inhibits gelatinase A and gelatinase B produced by T-cells. Ilomastat inhibits T-cell homing[4].
In Vivo	Ilomastat (GM6001) (400 μg/mL) inhibits corneal ulceration after severe alkali injury in animals[2]. Ilomastat (GM6001) significantly suppresses intimal hyperplasia and intimalcollagen content. Ilomastat increases lumen area in stented arteries， shows no activity on proliferation rates in rabbit model after stenting[3].
动物实验	To assess the effects of MMP inhibition， animals are given daily injections of either vehicle (“placebo group”) or Ilomastat (GM6001) (100 mg/kg per day as subcutaneous suspension)， beginning one day before the second injury until seven days after the procedure. Ilomastat (GM6001) is a nonspecific hydroxamic acid-based MMPI with potent inhibitory activity against collagenase， gelatinases and stromelysin. Animals are euthanized at either 1 week or 10 weeks after the second injury.
数据来源文献	[1]. Grobelny D， et al. Inhibition of human skin fibroblast collagenase， thermolysin， and Pseudomonas aeruginosa elastase by peptide hydroxamic acids. Biochemistry. 1992 Aug 11;31(31):7152-4. [2]. Schultz GS， et al. Treatment of alkali-injured rabbit corneas with a synthetic inhibitor of matrix metalloproteinases. Invest Ophthalmol Vis Sci. 1992 Nov;33(12):3325-31. [3]. Li C， et al. Arterial repair after stenting and the effects of GM6001， a matrix metalloproteinase inhibitor. J Am Coll Cardiol. 2002 Jun 5;39(11):1852-8. [4]. Leppert D， et al. T cell gelatinases mediate basement membrane transmigration in vitro. J Immunol. 1995 May 1;154(9):4379-89. [5]. Yamamoto M， et al. Inhibition of membrane-type 1 matrix metalloproteinase by hydroxamate inhibitors: an examination of the subsite pocket. J Med Chem. 1998 Apr 9;41(8):1209-17.
规格	1mg 2mg 5mg 10mg 25mg
单位	瓶