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CAS	No.1071098-42-4
英文名称	AZA1
分子式	C₂₂H₂₀N₆
分子量	368.43
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	≥98%
外观(性状)	Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
SMILES	CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2)NC3=NC(=NC=C3)NC4=CC5=C(C=C4)NC(=C5)C
InChIKey	SYWHWWKOIJCMKF-UHFFFAOYSA-N
InChI	InChI=1S/C22H20N6/c1-13-9-15-11-17(3-5-19(15)24-13)26-21-7-8-23-22(28-21)27-18-4-6-20-16(12-18)10-14(2)25-20/h3-12，24-25H，1-2H3，(H2，23，26，27，28)
PubChem CID	25104141
靶点	Rac1;Cdc42
通路	Cell Cycle; GPCR & G Protein
背景说明	是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。
生物活性	AZA1 is a potent dual inhibitor of Rac1 and Cdc42. AZA1， an inhibitor of Ras homolog oncoprotein (Rho) GTPase family proteins， RAS-related C3 botulinus toxin substrate 1 (Rac 1) and Cell division control protein 42 homolog (Cdc42) markedly inhibited cell invasion of galectin-1 and galectin-3 suggesting that Rac 1 and Cdc42 may be involved in the regulation of H-ALCL cell invasion of galectins[1-2].
In Vitro	In androgen-independent prostate Cancer cells， AZA1 inhibited both Rac1 and Cdc42 but not RhoA GTPase activity in a dose-dependent manner and blocked cellular migration and proliferation. Cyclin D1 expression significantly decreased following Rac1/Cdc42 inhibition in prostate Cancer cells. AZA1 treatment also down-regulated PAK and Akt activity in prostate Cancer cells， associated with induction of the pro-apoptotic function of BAD by suppression of serine-112 phosphorylation.[1]
In Vivo	Daily systemic administration of AZA1 for 2 weeks reduced growth of human 22Rv1 prostate tumor xenografts in mice and improved the survival of tumor-bearing Animals significantly.[1]
细胞实验	AZA1 (Rac1/Cdc42-IN-1) (2-10 μM; 72 hours) blocks the proliferation of human prostate cancer cells 22Rv1 prostate cancer cells. AZA1 (2-10 μM; 24 hours) reduces phosphorylation of PAK1， AKT and BAD in EGF-stimulated 22Rv1 prostate cancer cells. AZA1 (10 μM; 24 hours) blocks Rac1 and Cdc42-dependent cell cycle events in 22Rv1 prostate cancer cells[1].
动物实验	AZA1 (Rac1/Cdc42-IN-1) (100 μg; i.p.; daily for 2 weeks) is potent in suppressing human 22Rv1 xenograft growth in mice and improving survival[1].
数据来源文献	[1]. Zins K， et al. A Rac1/Cdc42 GTPase-specific small molecule inhibitor suppresses growth of primary human prostate cancer xenografts and prolongs survival in mice. PLoS One. 2013;8(9):e74924. Published 2013 Sep 11. [2]. Suzuki O， et al. Sialylation and glycosylation modulate cell adhesion and invasion to extracellular matrix in human malignant lymphoma: Dependency on integrin and the Rho GTPase family. Int J Oncol. 2015;47(6):2091‐2099.
规格	1mg 5mg 10mg
单位	瓶