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CAS	No.545395-94-6
英文名称	AMG-9810
别名	(2E)-N-(2，3-二氢-1，4-苯并二噁英-6-基)-3-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-2-丙酰胺
分子式	C₂₁H₂₃NO₃
分子量	337.41
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	≥99%
外观(性状)	Light brown to brown Solid
储存条件	Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
MDL	MFCD00955103
SMILES	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C=CC(=O)NC2=CC3=C(C=C2)OCCO3
InChIKey	GZTFUVZVLYUPRG-IZZDOVSWSA-N
InChI	InChI=1S/C21H23NO3/c1-21(2，3)16-7-4-15(5-8-16)6-11-20(23)22-17-9-10-18-19(14-17)25-13-12-24-18/h4-11，14H，12-13H2，1-3H3，(H，22，23)/b11-6+
PubChem CID	680502
靶点	TRPV1
通路	Membrane Transporter&Ion Channel;Neuronal Signaling
背景说明	是选择性和竞争性的香草素受体1 (TRPV1) 拮抗剂。
生物活性	AMG9810 是一种 TRPV1 拮抗剂，对人类和大鼠 TRPV1 的 IC50 值分别为 24.5 和 85.6 nM。[1-2]
IC50	human TRPV1: 24.5nM(IC50);rat TRPV1:85.6nM(IC50)[1]
In Vitro	AMG 9810 is a competitive antagonist of capsaicin activation(IC50 value for human TRPV1，24.5 +/- 15.7 nM; rat TRPV1，85.6 +/- 39.4 nM)and blocks all known modes of TRPV1 activation，including protons(IC50 value for rat TRPV1，294 +/- 192 nM; human TRPV1，92.7 +/- 72.8 nM)，heat(IC50 value for rat TRPV1，21 +/- 17 nM; human TRPV1，15.8 +/- 10.8 nM)，and endogenous ligands，such as anandamide，N-arachidonyl dopamine，and oleoyldopamine.[1]
In Vivo	AMG 9810 is effective at preventing capsaicin-induced eye wiping in a dose-dependent manner，and it reverses thermal and mechanical hyperalgesia in a model of inflammatory pain induced by intraplantar injection of complete Freund's adjuvant.[1] AMG9810，promotes mouse skin tumorigenesis mediated through EGFR/Akt/mTOR signaling.[2]
数据来源文献	[1]. Gavva NR，et al. AMG 9810 [(E)-3-(4-t-butylphenyl)-N-(2，3-dihydrobenzo[b][1，4] dioxin-6-yl)acrylamide]，a novel vanilloid receptor 1 (TRPV1) antagonist with antihyperalgesic properties. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Apr;313(1):474-84. [2]. Li S，et al. TRPV1-antagonist AMG9810 promotes mouse skin tumorigenesis through EGFR/Akt signaling. Carcinogenesis. 2011 May;32(5):779-85.
规格	1mg 5mg 10mg 25mg 50mg
单位	瓶