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CAS	No.123441-03-2
中文名称	利凡斯的明
英文名称	Rivastigmine
别名	卡巴拉汀;利凡斯的明;利斯的明;
分子式	C₁₄H₂₂N₂O₂
分子量	250.34
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	≥98%
外观(性状)	Liquid
储存条件	Store at 2-8℃，2 years
密度	1.038g/mL
MDL	MFCD00871496
SMILES	CCN(C)C(=O)OC1=CC=CC(=C1)[C@H](C)N(C)C
InChIKey	XSVMFMHYUFZWBK-NSHDSACASA-N
InChI	InChI=1S/C14H22N2O2/c1-6-16(5)14(17)18-13-9-7-8-12(10-13)11(2)15(3)4/h7-11H，6H2，1-5H3/t11-/m0/s1
PubChem CID	77991
靶点	AChE;BChE
通路	Neuronal Signaling
背景说明	是一种有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)。
生物活性	Rivastigmine 是一种口服活性胆碱酯酶（ChE）抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶（BChE）和乙酰胆碱酯酶（AChE），其 IC50 值分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。可穿过血脑屏障（BBB），可用于研究阿尔茨海默型和帕金森病引起的痴呆。[1-3]
IC50	BChE: 0.037μM(IC50);AChE: 4.15μM(IC50)[1]
In Vivo	In combination with carbachol(10 μM)，rivastigmine(1 μM)significantly decreased the release of nitric oxide，TNF-α，IL-1β and IL-6 from lipopolysaccharide-activated RAW 264.7 macrophages and this effect was abolished by α7 nicotinic receptor blockade by bungarotoxin. Rivastigmine(1 mg/kg/d，injected subcutaneously，DSS mice)，reduced the disease activity index(DAI)by 60% and damage to colon structure. Rivastigmine(1 mg/kg)reduced myeloperoxidase activity and IL-6 by >60%，and the infiltration of CD11b expressing cells by 80%. Rivastigmine(1 mg/kg)with scopolamine significantly increased the number of CD11b expressing cells in the colon. Rivastigmine 1 and 2 mg given rectally to DNBS rats caused a dose related reduction in ChE activity in blood and colon，the number of ulcers and area of ulceration，levels of TNF-α and in MPO activity.[2] The behavioral impairments caused by aluminum were significantly improved by rivastigmine(0.5，1，1.5 and 2.5 mg/kg i.p. 60 min)，and the maximal improvement was encountered with its large dose(2.5 mg/kg).[3]
数据来源文献	[1]. Yu QS，et al. Anticholinesterase activity of compounds related to geneserine tautomers. N-Oxides and 1，2-oxazines. J Med Chem. 2002 Aug 15;45(17):3684-91. [2]. Shifrin H，et al. Rivastigmine alleviates experimentally induced colitis in mice and rats by acting at central and peripheral sites to modulate immune responses. PLoS One. 2013;8(2):e57668. [3]. Abdel-Aal RA，et al. Rivastigmine reverses aluminum-induced behavioral changes in rats. Eur J Pharmacol. 2011 Jun 1;659(2-3):169-76.
规格	10mg 25mg 50mg 100mg 200mg
单位	瓶