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CAS	No.51012-33-0
中文名称	盐酸硫必利
英文名称	Tiapride Hydrochloride
分子式	C₁₅H₂₅ClN₂O₄S
分子量	364.89
溶解性	Soluble in DMSO(Need ultrasonic)
纯度	≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
EC	EINECS 256-908-4
MDL	MFCD00133861
SMILES	CCN(CC)CCNC(=O)C1=C(C=CC(=C1)S(=O)(=O)C)OC.Cl
InChIKey	OTFDPNXIVHBTKW-UHFFFAOYSA-N
InChI	InChI=1S/C15H24N2O4S.ClH/c1-5-17(6-2)10-9-16-15(18)13-11-12(22(4，19)20)7-8-14(13)21-3;/h7-8，11H，5-6，9-10H2，1-4H3，(H，16，18);1H
PubChem CID	5702214
靶点	Dopamine Receptor
通路	Neuronal Signaling;GPCR & G Protein
背景说明	是一种选择性的 D2 和 D3 多巴胺受体（D2 and D3 dopamine receptors）拮抗剂，具有抗运动障碍和抗焦虑活性，可用于神经安定剂的研究。
生物活性	Tiapride Hydrochloride 是一种选择性口服的 D2 和 D3 多巴胺受体拮抗剂，IC50 值分别为 110-320 nM 和 180 nM，还具有镇静活性和抗焦虑活性。[1-2]
IC50	D2 Receptor: 110-320nM(IC50);D3 Receptor: 180nM(IC50)[1]
In Vitro	Tiapride has affinity for dopamine D(2)(IC(50)= 110-320 nM)and D(3)(IC(50)= 180 nM)receptors in vitro but lacks affinity for dopamine D(1)and D(4)receptors and for non-dopaminergic receptors including H(1)，alpha(1)，alpha(2)-adrenergic and serotonergic receptors.[1]
In Vivo	Tiapride also shows dose-related inhibition of [3H]-raclopride binding in limbic areas and in the striatum of the rat in vivo(ED(50)approximately 20 mg/kg，ip). In microdialysis experiments，tiapride(over the range 10-30 mg/kg，ip)increased extracellular levels of dopamine in the nucleus accumbens and striatum. In behavioral experiments in rats，lower doses of tiapride(ED(50)= 10 mg/kg，ip)antagonised dopamine agonist-induced hyperactivity while higher doses(ED(50)= 60 mg/kg，ip)were required to block stereotyped movements. In addition，doses of tiapride up to 200 mg/kg，ip failed to induce catalepsy. In tests of conditioned behavior in rats，tiapride was found to give rise to an interoceptive stimulus associated with dopamine receptor blockade at doses(ED(50)= 2.2 mg/kg，ip)much lower than those producing motor disturbances or sedation(ED(50)= 40 mg/kg，ip).[1]
数据来源文献	[1]. Scatton B，et al. The preclinical pharmacologic profile of tiapride. Eur Psychiatry. 2001 Jan;16 Suppl 1:29s-34s. [2]. Peters DH，et al. Tiapride. A review of its pharmacology and therapeutic potential in the management of alcohol dependence syndrome. Drugs. 1994 Jun;47(6):1010-32.
规格	25mg 50mg 100mg
单位	瓶