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CAS	No.50-42-0
中文名称	盐酸阿地芬宁
英文名称	Adiphenine Hydrochloride
别名	Patrovina;Sentiv;Spasnil
分子式	C₂₀H₂₆ClNO₂
分子量	347.88
溶解性	Soluble in Water/DMSO ≥5mg/mL
纯度	≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
EC	EINECS 200-036-9
MDL	MFCD00242658
SMILES	CCN(CC)CCOC(=O)C(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2.Cl
InChIKey	LKPINBXAWIMZCG-UHFFFAOYSA-N
InChI	InChI=1S/C20H25NO2.ClH/c1-3-21(4-2)15-16-23-20(22)19(17-11-7-5-8-12-17)18-13-9-6-10-14-18;/h5-14，19H，3-4，15-16H2，1-2H3;1H
PubChem CID	5763
靶点	nAChR
通路	Neuronal Signaling;Membrane Transporter&Ion Channel
背景说明	是一种烟碱受体抑制剂。
生物活性	Adiphenine Hydrochloride 是烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）的非竞争性抑制剂，对α1、α3β4、α4β2 和 α4β4的 IC50 分别为 1.9、1.8、3.7 和 6.3 μM，具有抗惊厥作用[1-3]。
IC50	α1nAChR: 1.9μM(IC50);α3β4nAChR: 1.8μM(IC50);α4β2nAChR: 3.7μM(IC50);α4β4nAChR: 6.3μM(IC50) [1]
In Vitro	Adiphenine on four human nAChR subtypes: naturally expressed muscle-type(alpha1-nAChR)or autonomic(alpha3beta4-nAChR)nAChR，or heterologously expressed nAChR containing alpha4 with either beta2- or beta4-subunits(alpha4beta2- or alpha4beta4-nAChR)，(IC(50)values between 0.34 and 6.3 microM).[1] Adiphenine decreased the frequency of ACh-induced single-channel currents of adult mouse muscle AChR(wild-type and mutant). Adiphenine decreased cluster duration(36-fold at 100 micromolxL(-1)). Adiphenine did not change amplitude but increased the decay rate(IC(50)= 15 micromolxL(-1)).[2]
In Vivo	Adiphenine was administered in 3H-labelled form in doses of 15 mumole/kg intravenously to male Wistar rats. The elimination of the 3H-labelled compound from the plasma was monophasic with a half-life of 13 minutes.[3]
数据来源文献	[1]. Gentry CL，et al. Local anesthetics noncompetitively inhibit function of four distinct nicotinic acetylcholine receptor subtypes. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Dec;299(3):1038-48. [2]. Spitzmaul G，et al. The local anaesthetics proadifen and adiphenine inhibit nicotinic receptors by different molecular mechanisms. Br J Pharmacol. 2009 Jul;157(5):804-17. doi: 10.1111/j.1476-5381.2009.00214.x. Epub 2009 Apr 30. [3]. Michelot J，et al. Adiphenine plasma levels and blood-brain barrier crossing in the rat. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1985 Oct-Dec;10(4):273-8.
规格	100mg 500mg
单位	瓶