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CAS	No.869113-09-7
中文名称	芜地溴铵
英文名称	Umeclidinium Bromide
别名	芜地溴铵;GSK573719A
分子式	C₂₉H₃₄BrNO₂
分子量	508.49
溶解性	Soluble in DMSO(Need ultrasonic)
纯度	≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
MDL	MFCD27976798
SMILES	C1C[N+]2(CCC1(CC2)C(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)O)CCOCC5=CC=CC=C5.[Br-]
InChIKey	PEJHHXHHNGORMP-UHFFFAOYSA-M
InChI	InChI=1S/C29H34NO2.BrH/c31-29(26-12-6-2-7-13-26，27-14-8-3-9-15-27)28-16-19-30(20-17-28，21-18-28)22-23-32-24-25-10-4-1-5-11-25;/h1-15，31H，16-24H2;1H/q+1;/p-1
PubChem CID	11519069
靶点	mAChR
通路	Neuronal Signaling;GPCR & G Protein
背景说明	是一种 mAChR 拮抗剂。
生物活性	Umeclidinium bromide 是一种新型 mAChR 拮抗剂，对克隆的人类 M1-M5 mAChRs 的亲和力（Ki）为 0.05 至 0.16 nM。[1]
In Vitro	芜地溴铵对克隆的人类 M1-M5 mAChRs 的亲和力(Ki)介于 0.05 至 0.16 nM 之间。芜地溴铵与 M3 mAChR 的解离半衰期(t1/2)分别为 82 分钟和 9 分钟。芜地溴铵是一种强效抗胆碱能药物，在人类 M3 mAChR 上表现出缓慢的功能可逆性[1]。芜地溴铵可诱导离体支气管出现浓度依赖性松弛。当以 55:22 的浓度比给药时，芜地溴铵和维兰特罗可完全舒张离体气道。芜地溴铵/维兰特罗以55:22的比例混合使用时未发现协同作用，而以低等效浓度(+ 41.4 ± 5.8% vs. 单一成分)给药时则产生了很强的协同作用，导致亚最大松弛效果(81.4 ± 5.8%)。[2]
In Vivo	在小鼠中，气管内给药的 ED50 值为 0.02 μg/只小鼠。在有意识的豚鼠中，气管内给药芜地溴铵剂量依赖性地阻断了 Ach 诱导的支气管收缩，且作用持续时间长，与噻托溴铵相当；2.5 μg 可引起 50%的支气管保护作用，持续时间超过 24 小时[1]。
数据来源文献	[1]. Salmon M，et al. Pharmacological characterization of GSK573719 (umeclidinium): a novel，long-acting，inhaled antagonist of the muscarinic cholinergic receptors for treatment of pulmonary diseases. J Pharmacol Exp Ther. 2013 May;345(2):260-70. [2]. Calzetta L，et al. Pharmacological characterization of the interaction between umeclidinium and vilanterol in human bronchi. Eur J Pharmacol. 2017 Oct 5;812:147-154.
规格	1mg 2mg 5mg 10mg 25mg 50mg
单位	瓶