CAS |
No.173903-47-4 |
中文名称 |
替唑尼特 |
英文名称 |
Tizoxanide |
别名 |
替唑尼特;脱乙酰基-D4;2-Hydroxy-N-(5-nitro-2-thiazolyl)benzamide; |
分子式 |
C10H7N3O4S |
分子量 |
265.25 |
溶解性 |
Soluble in DMSO(Need ultrasonic) |
纯度 |
≥98% |
外观(性状) |
Light yellow to yellow Solid |
储存条件 |
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
运输条件 |
冷藏运输 |
MDL |
MFCD07484970 |
SMILES |
C1=CC=C(C(=C1)C(=O)NC2=NC=C(S2)[N+](=O)[O-])O |
InChIKey |
FDTZUTSGGSRHQF-UHFFFAOYSA-N |
InChI |
InChI=1S/C10H7N3O4S/c14-7-4-2-1-3-6(7)9(15)12-10-11-5-8(18-10)13(16)17/h1-5,14H,(H,11,12,15) |
PubChem CID |
394397 |
靶点 |
Bacterial;Parasite;HIV;HBV;HCV |
通路 |
Anti-infection |
背景说明 |
是一种噻唑胺类抗生素,具有抗厌氧菌、抗原生动物和抗病毒活性。 |
生物活性 |
Tizoxanide 是 Nitazoxanide 的主要活性代谢产物,具有抗 HIV-1 活性,对 HBV 和 HCV 的复制具有强效抑制作用,其 EC50 值分别为 0.46μM 和 0.15μM。抑制促炎细胞因子的产生,抑制 LPS 处理的巨噬细胞中 NF-κB 和 MAPK 信号通路的激活。[1-4] |
In Vitro |
硝唑尼特及其代谢物替唑尼特可诱导线粒体轻度解偶联,随后激活HepG2细胞中的AMPK。[1] 硝唑尼特及其主要代谢产物替唑尼特能抑制丙型肝炎病毒(HCV)在HCV复制子系统中的复制。将携带 HCV 复制子的 Huh7 细胞放入这替唑尼特中,会导致替唑尼特的 50%有效浓度(EC(50)s)(7 至 13 倍)、EC(90)s(14 至 36 倍)和 50%细胞毒性浓度(2 至 4 倍)增加。[2] 替唑尼特对乙型肝炎病毒(HBV)和丙型肝炎病毒(HCV)的复制都有很强的抑制作用。[3]替唑尼特可抑制促炎细胞因子的产生,抑制 LPS 处理的巨噬细胞中 NF-κB 和 MAPK 信号通路的激活,从而发挥抗炎作用。[4] |
In Vivo |
在大鼠身上进行的应用表明,服用 10 毫克/千克硝唑沙尼后 1 小时内,脑血浆中的硝唑沙尼比例为 3.16% 至 26.86%。[5] |
数据来源文献 |
[1]. Li F,et al. Anthelmintics nitazoxanide protects against experimental hyperlipidemia and hepatic steatosis in hamsters and mice. Acta Pharm Sin B. 2022 Mar;12(3):1322-1338. [2]. Korba BE,et al. Potential for hepatitis C virus resistance to nitazoxanide or tizoxanide. Antimicrob Agents Chemother. 2008 Nov;52(11):4069-71. [3]. Korba BE,et al. Nitazoxanide,tizoxanide and other thiazolides are potent inhibitors of hepatitis B virus and hepatitis C virus replication. Antiviral Res. 2008 Jan;77(1):56-63. [4]. Shou J,et al. Tizoxanide Inhibits Inflammation in LPS-Activated RAW264.7 Macrophages via the Suppression of NF-κB and MAPK Activation. Inflammation. 2019 Aug;42(4):1336-1349. [5]. Guo S,et al. Analysis of tizoxanide,active metabolite of nitazoxanide,in rat brain tissue and plasma by UHPLC-MS/MS. Biomed Chromatogr. 2020 Feb;34(2):e4716. |
规格 |
1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg |
单位 |
瓶 |