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CAS	No.99755-59-6
中文名称	罗替戈汀
英文名称	Rotigotine
别名	N-0923;N-0437;Neupro;SPM 962;Neupro
分子式	C₁₉H₂₅NOS
分子量	315.47
溶解性	Soluble in DMSO ≥5mg/mL
纯度	≥98%
外观(性状)	Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
MDL	MFCD00869590
SMILES	CCCN(CCC1=CC=CS1)C2CCC3=C(C2)C=CC=C3O
InChIKey	KFQYTPMOWPVWEJ-INIZCTEOSA-N
InChI	InChI=1S/C19H25NOS/c1-2-11-20(12-10-17-6-4-13-22-17)16-8-9-18-15(14-16)5-3-7-19(18)21/h3-7，13，16，21H，2，8-12，14H2，1H3/t16-/m0/s1
PubChem CID	59227
靶点	Dopamine Receptor;5-HT Receptor;Adrenergic Receptor
通路	Neuronal Signaling;GPCR & G Protein;Endocrinology & Hormones
背景说明	是一种有效的多巴胺受体激动剂，也是 5-HT1A receptor 的部分激动剂和 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂；可用于帕金森（PD）的相关研究。
生物活性	Rotigotine 是一种多巴胺受体激动剂 (dopamine receptor)，对多巴胺D2、D3、D4和D5受体具有高亲和力，但对多巴胺D1受体的亲和力较低，其 Ki 值为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)，也是 5-HT1A receptor 的部分激动剂和 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，可用于帕金森病（PD）研究。[1-4]
In Vitro	罗替戈汀(0.01-10 μM)可轻微保护多巴胺能神经元免受 MPP+ 对多巴胺的毒性，保护多巴胺能神经元免受鱼藤酮诱导的细胞死亡，并显著抑制鱼藤酮产生的 ROS。[2]在标准结合试验中，罗替戈汀与多巴胺受体的亲和力最高，尤其是多巴胺D3受体(Ki=0.71 nM)，与其他多巴胺受体的亲和力分别为(以nM为单位的Ki)：D4.2(3.999 nM)、D4.2(3.999 nM)、D4.2(3.999 nM)和D4.2(3.999 nM)： D4.2(3.9)、D4.7(5.9)、D5(5.4)、D2(13.5)、D4.4(15)和 D1(83)。α-肾上腺素能受体(α2B，Ki=27 nM)和血清素受体(5-HT1A Ki=30 nM)也有显著的亲和力。在新开发的用于测定功能活性的报告基因检测中，罗替戈汀在多巴胺受体上表现为完全激动剂(等级顺序：D3>D2L>D1=D5>D4.4)，在多巴胺 D3 和 D2L 受体上的效力分别是多巴胺的 2，600 倍和 53 倍。[4]
In Vivo	罗替戈汀(0.1-5 毫克/千克；静注；14 天；雄性 Sprague-Dawley 大鼠)具有抗抑郁作用。[3]
数据来源文献	[1]. Wood M，et al. Rotigotine is a potent agonist at dopamine D1 receptors as well as at dopamine D2 and D3 receptors. Br J Pharmacol. 2015 Feb;172(4):1124-35. [2]. Radad K，et al. Neuroprotective effect of rotigotine against complex I inhibitors，MPP and rotenone，in primary mesencephalic cell culture. Folia Neuropathol. 2014;52(2):179-86. [3]. Bertaina-Anglade V，et al. Antidepressant properties of rotigotine in experimental models of depression. Eur J Pharmacol. 2006 Oct 24;548(1-3):106-14. [4]. Scheller D，et al. The in vitro receptor profile of rotigotine: a new agent for the treatment of Parkinson's disease. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2009 Jan;379(1):73-86.
规格	5mg 10mg 25mg 50mg 100mg
单位	瓶