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CAS	No.500-92-5
中文名称	氯胍
英文名称	Proguanil
别名	chlorguanide
分子式	C₁₁H₁₆ClN₅
分子量	253.73
溶解性	Soluble in DMSO(Need ultrasonic)
纯度	≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
EC	EINECS 207-915-6
MDL	MFCD00133609
SMILES	CC(C)N=C(N)N=C(N)NC1=CC=C(C=C1)Cl
InChIKey	SSOLNOMRVKKSON-UHFFFAOYSA-N
InChI	InChI=1S/C11H16ClN5/c1-7(2)15-10(13)17-11(14)16-9-5-3-8(12)4-6-9/h3-7H，1-2H3，(H5，13，14，15，16，17)
PubChem CID	6178111
靶点	Parasite
通路	Anti-infection
背景说明	Proguanil能抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，阻止嘌呤和嘧啶的合成。
生物活性	Proguanil 是一种抗疟原药，经代谢可生成活性代谢物 Cycloguanil，也是一种二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制剂。[1-2]
In Vitro	氯胍本身在体外只有微弱的抗疟活性(IC50 2.4-19 微摩尔)，其有效性取决于活性代谢物环戊胍(IC50 0.5-2.5 毫微微摩尔)。阿托伐醌和氯胍的组合具有协同作用。这两种药物对配子细胞和疟原虫的红细胞前期(肝)也有活性。[1]阿托伐醌-氯胍复方制剂以选择性的方式作为寄生虫线粒体的特异性解偶联剂，原药形式的氯胍与阿托伐醌协同作用，降低了阿托伐醌使疟原虫体内 DeltaPsim 崩溃的有效浓度。[2]氯胍 5-HT3 受体有竞争性抑制作用，其 IC50 值为 1.81 μM。代谢物 4-氯苯基-1-双胍(CPB)和环戊胍(CG)对 5-HT3 受体具有类似的抑制作用。在较高浓度下，CPB 是一种部分激动剂(EC50 = 14.1 μM；I/Imax = 0.013)。[3]用 0.3 μM 至 10 μM 的氯胍处理 16 至 18 日龄大鼠的绒毛膜细胞 5 天，存活率和 DNA 完整性的降低。[4]
In Vivo	十至十二周大的雄性大鼠每天注射氯胍(2.9 毫克/千克体重)，分别持续五天和六周，睾丸和附睾也出现了持续时间依赖性退化，在恢复实验中得以恢复。[4]研究评估了阿托伐醌(ATV)和氯胍(PG)联合疗法对未封闭的野生型和ATV抗性的 B.gibsoni 具有协同作用。对实验性 B.gibsoni 感染的两只慢性期狗和三只急性期狗服用马拉隆(阿托伐醌和氯胍)后，寄生虫血症下降，临床症状也有所改善。[5]
数据来源文献	[1]. Pudney M，et al. Atovaquone and proguanil hydrochloride: a review of nonclinical studies. J Travel Med. 1999 May;6 Suppl 1:S8-12. [2]. Srivastava IK，et al. A mechanism for the synergistic antimalarial action of atovaquone and proguanil. Antimicrob Agents Chemother. 1999 Jun;43(6):1334-9. [3]. Lochner M，et al. The antimalarial drug proguanil is an antagonist at 5-HT3 receptors. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Dec;351(3):674-84. [4]. Stephen AO，et al. Prolonged administration of proguanil induces reproductive toxicity in male rats. J Toxicol Sci. 2011 Oct;36(5):587-99. [5]. Iguchi A，et al. The in vitro interactions and in vivo efficacy of atovaquone and proguanil against Babesia gibsoni infection in dogs. Vet Parasitol. 2013 Nov 8;197(3-4):527-33.
规格	5mg 10mg 25mg 50mg
单位	瓶