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CAS	No.53716-50-0
中文名称	奥吩达唑
英文名称	Oxfendazole
别名	RS-8858
分子式	C₁₅H₁₃N₃O₃S
分子量	315.35
溶解性	Soluble in DMSO(Need ultrasonic)
纯度	≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
EC	EINECS 258-714-5
MDL	MFCD00133728
SMILES	COC(=O)NC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)S(=O)C3=CC=CC=C3
InChIKey	BEZZFPOZAYTVHN-UHFFFAOYSA-N
InChI	InChI=1S/C15H13N3O3S/c1-21-15(19)18-14-16-12-8-7-11(9-13(12)17-14)22(20)10-5-3-2-4-6-10/h2-9H，1H3，(H2，16，17，18，19)
PubChem CID	40854
靶点	Parasite
通路	Anti-infection
背景说明	是一种广谱的苯并咪唑类驱虫化合物。
生物活性	Oxfendazole 是Fenbendazole的亚砜形式，是一种广谱的苯并咪唑类驱虫药。[1]
In Vivo	高剂量和长期服用奥芬达唑会增强氧化应激反应。奥芬达唑治疗的大鼠肝脏中谷胱甘肽 S 转移酶胎盘形式(GST-P)阳性病灶的数量和面积显著增加，细胞增殖也随之增加。奥芬达唑不仅诱导 I 期酶 Cyp1a1 和 Cyp1a2 的 mRNA 表达，还诱导 Nrf2 调节的 II 期酶如 Gpx2、Nqo1、Yc2、Akr7a3 和 Gstm1 的 mRNA 表达。奥芬达唑治疗还增强了 DNA 氧化损伤和脂质过氧化。[1]雄性新西兰兔通过胃插管每天服用 0.9、4.5 或 22.5 毫克/千克的奥吩达唑，连续服用 10 天。以治疗剂量(4.5 毫克/千克)和最高剂量(22.5 毫克/千克)给药的奥吩达唑可使肝脏微粒体细胞色素 P450 的总量分别增加 1.54 倍和 2.36 倍，尤其是同工酶 P450IA2(分别增加 95% 和 184%)。[2]在雄性和雌性小鼠及其胎儿身上测试了oxfendazole(MRL)的毒性。奥芬达唑在雄性和雌性小鼠及其胎儿所有测试细胞类型中都会诱发诱变效应。奥芬达唑具有胚胎毒性，包括致畸性。奥芬达唑对所有受测组织的不同生化成分都有干扰作用。[3]奥芬达唑(0.05%，喂食)会增加改变病灶(分别为 4.0 倍和 3.6 倍)和肝细胞腺瘤(分别为 3.0 倍和 5.5 倍)的发生率和复发率。[4]狗口服奥芬达唑(OFZ)1 到 120 小时后，OFZ 及其砜类代谢物的血浆浓度明显更高，在血浆中的停留时间也更长。[5]
动物实验	六周大的雄性 F344 大鼠腹腔注射 N-二乙基亚硝胺(DEN)，并在 DEN 治疗后两周开始连续六周摄入含 0 或 500 ppm OX 的粉状食物。所有动物均在奥吩达唑治疗 1 周后接受三分之二肝部分切除术。[1]向雄性 F344 大鼠腹腔注射 200 毫克/千克 N-二乙基亚硝胺，2 周后给它们喂食含 0%(基础膳食)或 0.05% 奥芬达唑的膳食，持续 26 周。所有动物均在第 3 周时接受三分之二肝部分切除术，并在第 28 周时死亡。[4]
数据来源文献	[1]. Dewa Y，et al. Involvement of oxidative stress in hepatocellular tumor-promoting activity of oxfendazole in rats. Arch Toxicol. 2009 May;83(5):503-11. [2]. Gleizes C，et al. Inducing effect of oxfendazole on cytochrome P450IA2 in rabbit liver. Consequences on cytochrome P450 dependent monooxygenases. Biochem Pharmacol. 1991 Jun 15;41(12):1813-20. [3]. El-Makawy A，et al. Genotoxical，teratological and biochemical effects of anthelmintic drug oxfendazole Maximum Residue Limit (MRL) in male and female mice. Reprod Nutr Dev. 2006 Mar-Apr;46(2):139-56. [4]. Dewa Y，et al. Immunohistochemical analyses at the late stage of tumor promotion by oxfendazole in a rat hepatocarcinogenesis model. Arch Toxicol. 2011 Feb;85(2):155-62. [5]. Gokbulut C，et al. Comparative plasma disposition of fenbendazole，oxfendazole and albendazole in dogs. Vet Parasitol. 2007 Sep 30;148(3-4):279-87.
规格	100mg 500mg 1g 5g 10g
单位	瓶