CAS |
No.99614-02-5 |
中文名称 |
恩丹西酮 |
英文名称 |
Ondansetron |
别名 |
GR 38032F;GR-C507/75;SN 307;昂丹司琼 |
分子式 |
C18H19N3O |
分子量 |
293.36 |
溶解性 |
Soluble in Water/DMSO < 1mg/mL |
纯度 |
≥98% |
外观(性状) |
White to off-white Solid |
储存条件 |
Powder: 2-8℃,2 years |
MDL |
MFCD00833882 |
SMILES |
CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C |
InChIKey |
FELGMEQIXOGIFQ-UHFFFAOYSA-N |
InChI |
InChI=1S/C18H19N3O/c1-12-19-9-10-21(12)11-13-7-8-16-17(18(13)22)14-5-3-4-6-15(14)20(16)2/h3-6,9-10,13H,7-8,11H2,1-2H3 |
PubChem CID |
4595 |
靶点 |
5-HT Receptor |
通路 |
Neuronal Signaling;GPCR & G Protein |
背景说明 |
是一种5-HT3受体拮抗剂。 |
生物活性 |
Ondansetron 是一种血清素 5-HT3 受体拮抗剂,主要用于止吐(治疗恶心和呕吐),通常在化疗后使用。 |
In Vitro |
5-HT3 受体诱发瞬时内向电流(EC50 = 3.4 microM;希尔系数 = 1.8),被 5-HT3 受体拮抗剂昂丹司琼(IC50 = 103 pM)阻断。[1]5-HT3A 受体拮抗剂昂丹司琼(0.3 nM)对 5-HT 信号(30 微摩尔)的可逆抑制为 70%,3 nM 时可消除反应。[2] |
In Vivo |
急性给药最低剂量(0.1 毫克/千克,IP)的昂丹司琼没有影响,而其他剂量(0.33 和 1 毫克/千克,IP)则可改善听觉。[3]在一天中的固定时间腹腔注射不同剂量的昂丹司琼,以确定亚致死剂量(TD50)和致死剂量(LD50),分别为 3.7 +/- 0.6 mg/kg 和 4.6 +/- 0. 在注射乙醇(2.4 克/千克,腹腔注射)挑战剂量前给予昂丹司琼(0.25-1.0 毫克/千克,皮下注射),可显著减轻致敏作用的表达,且与剂量有关。[4]在第 1、4、7 和 10 天注射乙醇前给予昂丹司琼(1.0 毫克/千克,皮下注射),可显著阻止乙醇注射对运动刺激作用的敏感性的发展(第 1、4、7 和 10 天)和表达(第 15 天)。[5] |
数据来源文献 |
[1]. Brown AM,et al. Ion permeation and conduction in a human recombinant 5-HT3 receptor subunit (h5-HT3A). J Physiol. 1998 Mar 15;507 ( Pt 3)(Pt 3):653-65. [2]. Barann M,et al. Recombinant human 5-HT3A receptors in outside-out patches of HEK 293 cells: basic properties and barbiturate effects. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2000 Sep;362(3):255-65. [3]. Wildeboer KM,et al. Ondansetron results in improved auditory gating in DBA/2 mice through a cholinergic mechanism. Brain Res. 2009 Dec 1;1300:41-50. doi: 10.1016/j.brainres.2009.08.075. Epub 2009 Sep 1. [4]. Khedhaier A,et al. Circadian rhythms in toxic effects of the serotonin antagonist ondansetron in mice. Chronobiol Int. 2003 Nov;20(6):1103-16. [5]. Umathe SN,et al. The 5-HT3 receptor antagonist,ondansetron,blocks the development and expression of ethanol-induced locomotor sensitization in mice. Behav Pharmacol. 2009 Feb;20(1):78-83. |
规格 |
1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg |
单位 |
瓶 |