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CAS	No.93413-62-8
中文名称	O-去甲文拉法辛
英文名称	O-Desvenlafaxine
别名	WY 45233 Succinate;去甲文拉法辛
分子式	C₁₆H₂₅NO₂
分子量	263.38
溶解性	Soluble in DMSO(Need ultrasonic)
纯度	≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
MDL	MFCD00871934
SMILES	CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)O)C2(CCCCC2)O
InChIKey	KYYIDSXMWOZKMP-UHFFFAOYSA-N
InChI	InChI=1S/C16H25NO2/c1-17(2)12-15(13-6-8-14(18)9-7-13)16(19)10-4-3-5-11-16/h6-9，15，18-19H，3-5，10-12H2，1-2H3
PubChem CID	125017
靶点	Serotonin Transporter;Adrenergic Receptor
通路	Neuronal Signaling;Endocrinology & Hormones;GPCR & G Protein
背景说明	是一种5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重吸收抑制剂。
生物活性	O-Desvenlafaxine 是一种具有口服活性和 BBB 穿透性的 5-HT 和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，对 hSERT 和 hNET 的 IC50 值分别为 47.3 nM 和 531.3 nM。是文拉法辛（Venlafaxine）分离出的主要活性代谢产物（HY-B0196）的琥珀酸盐形式，是地文拉法辛与人类多巴胺（DA）转运体的结合亲和力较弱（100 μM时抑制率为62%）。[1-2]
IC50	hSERT: 47.3nM(IC50);hNET: 531.3nM(IC50)[1]
In Vitro	对表达人5-羟色胺(5-HT)转运体(hSERT)或去甲肾上腺素(NE)转运体(hNET)的细胞进行了竞争性放射性配体结合试验，O-去甲文拉法辛(DVS)的K(i)值分别为40.2 +/- 1.6和558.4 +/- 121.6 nM。DVS 与人多巴胺(DA)转运体的结合亲和力较弱(100 微摩尔时抑制率为 62%)。DVS 对 hSERT 或 hNET 的 [3H]5-HT 或 [3H]NE 摄取的抑制产生的 IC50 值分别为 47.3 +/- 19.4 和 531.3 +/- 113.0 nM。[1]
In Vivo	DVS 是一种新型的体外和体内 5-HT 和 NE 再摄取抑制剂，DVS(30 毫克/千克口服)可迅速渗透雄性大鼠的大脑和下丘脑。与基线相比，DVS(口服 30 毫克/千克)可显著提高雄性大鼠下丘脑细胞外 NE 的水平，但对微透析法检测的 DA 水平没有影响。[1]服用 50 毫克剂量 8 周后，抑郁症的应答率和缓解率分别为 51-63% 和 31-45%。这些比率与文拉法辛(分别为58%和45%)相当。不良反应也与文拉法辛相似，最常见的是失眠、嗜睡、头晕和恶心。[2]
数据来源文献	[1]. Deecher DC，et al. Desvenlafaxine succinate: A new serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Aug;318(2):657-65. [2]. opko MA Jr，et al. Desvenlafaxine: another "me too" drug Ann Pharmacother. 2008 Oct;42(10):1439-46.
规格	25mg 50mg 100mg 500mg
单位	瓶