CAS |
No.80-49-9 |
中文名称 |
溴甲后马托品 |
英文名称 |
Homatropine Methylbromide |
分子式 |
C17H24BrNO3 |
分子量 |
370.28 |
溶解性 |
Soluble in Water/DMSO ≥2mg/mL |
纯度 |
≥98% |
外观(性状) |
White to off-white Solid |
储存条件 |
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
EC |
EINECS 201-284-0 |
MDL |
MFCD00050292 |
SMILES |
C[N+]1(C2CCC1CC(C2)OC(=O)C(C3=CC=CC=C3)O)C.[Br-] |
InChIKey |
FUFVKLQESJNNAN-ZZJGABIISA-M |
InChI |
InChI=1S/C17H24NO3.BrH/c1-18(2)13-8-9-14(18)11-15(10-13)21-17(20)16(19)12-6-4-3-5-7-12;/h3-7,13-16,19H,8-11H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1/t13-,14+,15 ,16 ; |
PubChem CID |
10429215 |
靶点 |
mAChR |
通路 |
Neuronal Signaling;GPCR & G Protein |
背景说明 |
是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂。 |
生物活性 |
Homatropine methbromide 是毒蕈碱 AChR 拮抗剂,可抑制 WKY-E 和 SHR-E 的内皮和平滑肌毒蕈碱受体,IC50 分别为 162.5 nM 和 170.3 nM。[1] |
IC50 |
WKY-E: 162.5nM(IC50);SHR-E: 170.4nM(IC50)[1] |
In Vitro |
Homatropine(20 μM)单独在豚鼠心房产生259的剂量比,与六甲铵结合时,在豚鼠心房中仅产生95.0的剂量比。[2] Homatropine对胃中毒蕈碱受体的亲和力(pA2 = 7.13)与对心房中介导力(pA2 = 7.21)和速率(pA2 = 7.07)反应的受体的亲和力相似。[3] |
In Vivo |
Homatropine(20 毫克/千克)和阿托品(10 毫克/千克)组的存活率分别为 30% 和 40%。死亡时间在 4 至 12 分钟之间。在大鼠急性 OC 中毒模型中,使用Homatropine(20 毫克/千克)和阿托品(10 毫克/千克)进行预处理在防止死亡方面效果相当。[4]通过肌肉注射、口服和直肠栓剂给大鼠注射溴甲后马托品(HMB-14C)。无论 HMB-14C 是以水溶性栓剂为基质还是以水溶液为基质,直肠给药后的血浆浓度峰值都比其他给药途径高,且达到峰值的速度更快。栓剂塞入并保留 12 小时后,28% 的 14C 经尿液排出,56% 留在大肠中。[5] |
数据来源文献 |
[1]. Sim MK,et al. Muscarinic receptors in the aortae of normo- and hypertensive rats: a binding study. Clin Exp Hypertens. 1993 Mar;15(2):409-21. [2]. Leung E,et al. Modification by hexamethonium of the muscarinic receptors blocking activity of pancuronium and homatropine in isolated tissues of the guinea-pig. Eur J Pharmacol. 1982 May 7;80(1):11-7. [3]. Gilani SA,et al. Interaction of himbacine with carbachol at muscarinic receptors of heart and smooth muscle. Arch Int Pharmacodyn Ther. 1987 Nov;290(1):46-53. [4]. Bryant SM,et al. Intramuscular ophthalmic homatropine vs. atropine to prevent lethality in rates with dichlorvos poisoning. J Med Toxicol. 2006 Dec;2(4):156-9. [5]. Cramer MB,et al. Rectal absorption of homatropine [14C]methylbromide in the rat. J Pharm Pharmacol. 1978 May;30(5):284-6. |
规格 |
50mg 100mg 200mg 500mg |
单位 |
瓶 |