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CAS	No.536-33-4
中文名称	乙硫异烟胺
英文名称	Ethionamide
别名	Bayer 5312;2-Ethylthioisonicotinamide
分子式	C₈H₁₀N₂S
分子量	166.24
溶解性	Soluble in DMSO(Need ultrasonic)
纯度	≥98%
外观(性状)	Light yellow to yellow Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
EC	EINECS 208-628-9
MDL	MFCD00057361
SMILES	CCC1=NC=CC(=C1)C(=S)N
InChIKey	AEOCXXJPGCBFJA-UHFFFAOYSA-N
InChI	InChI=1S/C8H10N2S/c1-2-7-5-6(8(9)11)3-4-10-7/h3-5H，2H2，1H3，(H2，9，11)
PubChem CID	2761171
靶点	Bacterial
通路	Anti-infection
背景说明	Ethionamide是一种抗生素，具有抗结核活性，可用于肺结核的相关研究。
生物活性	Ethionamide 是一种抗生素，用于治疗肺结核。[1]
In Vitro	乙硫异烟胺(ETH)是治疗耐多药分枝杆菌感染的重要二线抗结核药物。虽然ETH是异烟肼(INH)的结构类似物，但两者都是前药，需要被分枝杆菌酶激活才能发挥其抗菌活性。ETH的作用机制被认为与INH相同，但其激活途径与INH不同。[1]乙硫异烟胺能抑制生物膜的形成和成熟生物膜的存活，降低了隐球菌浮游细胞中麦角固醇的含量，破坏了真菌细胞膜的稳定性或渗透性，导致大分子泄漏。 [2] 将乙硫异烟胺(ETA)添加到热碳化硅(TCPSi)微颗粒中，其溶解性和渗透性明显增强。一般来说，当浓度超过 0.50mM 时，ETA 对 HepG2、Caco-2 和 RAW 巨噬细胞具有毒性，但将药物载入微粒后，毒性大大降低。在 TCPSi 粒子存在的情况下，ETA 出现了快速代谢过程。[3]在Mycobacterium tuberculosis中，Ethionamide通过由基因Rv3854c编码的蛋白质激活。 Ethionamide表现破坏细胞壁生物合成和具有至少一个共同的细胞靶，enoyl-acyl载体蛋白还原酶InhA。[4]
数据来源文献	[1]. Vale N，et al. Metabolism of the antituberculosis drug ethionamide. Curr Drug Metab. 2013 Jan;14(1):151-8. [2]. Cordeiro Rde A，et al. Inhibitory activity of isoniazid and ethionamide against Cryptococcus biofilms. Can J Microbiol. 2015 Nov;61(11):827-36. [3]. Vale N，et al. New times，new trends for ethionamide: In vitro evaluation of drug-loaded thermally carbonized porous silicon microparticles. Eur J Pharm Biopharm. 2012 Jun;81(2):314-23. [4]. Vannelli TA，et al. The antituberculosis drug ethionamide is activated by a flavoprotein monooxygenase. J Biol Chem. 2002 Apr 12;277(15):12824-9.
规格	500mg
单位	瓶