CAS |
No.69655-05-6 |
中文名称 |
地达诺辛 |
英文名称 |
Didanosine |
别名 |
地丹诺辛;去羟肌苷;ddI;2,3-Dideoxyinosine |
分子式 |
C10H12N4O3 |
分子量 |
236.23 |
溶解性 |
Soluble in DMSO ≥5mg/mL |
纯度 |
≥98% |
外观(性状) |
White to off-white Solid |
储存条件 |
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
EC |
EINECS 614-994-4 |
MDL |
MFCD00077728 |
SMILES |
C1CC(OC1CO)N2C=NC3=C2N=CNC3=O |
InChIKey |
BXZVVICBKDXVGW-NKWVEPMBSA-N |
InChI |
InChI=1S/C10H12N4O3/c15-3-6-1-2-7(17-6)14-5-13-8-9(14)11-4-12-10(8)16/h4-7,15H,1-3H2,(H,11,12,16)/t6-,7+/m0/s1 |
PubChem CID |
135398739 |
靶点 |
Reverse Transcriptase;HIV |
通路 |
Anti-infection |
背景说明 |
是一种有效的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂,具有抗HIV 活性。 |
生物活性 |
Didanosine 是一种强效口服活性双脱氧核苷类似物,也是一种强效核苷类逆转录酶抑制剂。对艾滋病毒具有抗逆转录病毒活性。[1-3] |
In Vitro |
地达诺辛在细胞酶的作用下转化为活性抗病毒代谢物双脱氧腺苷三磷酸酯(dd-ATP),dd-ATP 的细胞内半衰期为 8-24 小时不等。[1] 地达诺辛(5、10、50、100 微克/毫升;24、48 小时)对 IEC-6 细胞的增殖无明显抑制作用。[2]地达诺辛具有抗逆转录病毒活性,对艾滋病毒感染的 IC50 值为 0.24-0.6 毫克/升。[3] |
In Vivo |
地达诺辛(100、150 毫克/千克;口服;每天一次,连续 7 天)会减少小鼠十二指肠和空肠绒毛的长度。[2] |
数据来源文献 |
[1]. Nassar,et al.[Analytical Profiles of Drug Substances and Excipients] Volume 22 || Didanosine[J]. 1993:185-227.DOI:10.1016/S0099-5428(08)60242-7. [2]. Braga Neto MB,et al. Evaluation of HIV protease and nucleoside reverse transcriptase inhibitors on proliferation,necrosis,apoptosis in intestinal epithelial cells and electrolyte and water transport and epithelial barrier function in mice. BMC Gastroenterol. 2010 Aug 11;10:90. [3]. Perry,et al. Didanosine. Drugs 58,1099–1135 (1999). https://doi.org/10.2165/00003495-199958060-00009 |
规格 |
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg |
单位 |
瓶 |