CAS |
No.18507-89-6 |
中文名称 |
癸氧喹酯 |
英文名称 |
Decoquinate |
别名 |
癸氧喹酯;6-癸氧基-7-乙氧基-4-羟基-3-喹啉甲酸乙酯;乙癸氧喹酯;地可喹酯;6-癸氧基-7-乙氧基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯; |
分子式 |
C24H35NO5 |
分子量 |
417.54 |
溶解性 |
Soluble in Water/DMSO < 1mg/mL |
纯度 |
≥98% |
外观(性状) |
White to off-white Solid |
储存条件 |
Powder: 2-8℃,2 years |
EC |
EINECS 242-389-1 |
MDL |
MFCD00673686 |
SMILES |
CCCCCCCCCCOC1=C(C=C2C(=C1)C(=O)C(=CN2)C(=O)OCC)OCC |
InChIKey |
JHAYEQICABJSTP-UHFFFAOYSA-N |
InChI |
InChI=1S/C24H35NO5/c1-4-7-8-9-10-11-12-13-14-30-21-15-18-20(16-22(21)28-5-2)25-17-19(23(18)26)24(27)29-6-3/h15-17H,4-14H2,1-3H3,(H,25,26) |
PubChem CID |
29112 |
靶点 |
Parasite |
通路 |
Anti-infection |
背景说明 |
是一种喹诺酮衍生物,具有抗球虫活性。 |
生物活性 |
Decoquinate 是一种喹诺酮衍生物,可用于家养反刍动物球虫病的研究。癸喹酯还对疟原虫的肝脏发育和红细胞复制具有强效活性[1][2][3]。 |
In Vitro |
癸氧喹酯衍生物对氯喹敏感的 NF54 和对多种药物耐药的 K1 和 W2 Pf 具有良好的活性,而对人类成纤维细胞的毒性则相对较低。 活性最强的化合物是 N-乙酰基衍生物对 NF54 和 K1 的活性是癸氧喹酯的 5 倍,对 W2 的活性与癸氧喹酯相当,对所有菌株的活性与青蒿素衍生物青蒿琥酯相当。[2] |
In Vivo |
在感染了伯格希氏疟原虫的小鼠口服 1.25 毫克/千克剂量的癸氧喹酯纳米颗粒可有效抑制肝阶段寄生虫的生长,并提供完全的预防性保护。 这一疗效比微粒癸氧喹酯的疗效高出 15 倍。[1] 癸喹酯可治疗羔羊和犊牛的球虫病,以每天 1 毫克癸喹酯/千克体重(b.w.)的剂量在饲料中添加至少 28 天,可预防羔羊的球虫病。 在犊牛和母羊饲料中分别添加癸喹酯,剂量为每天 0.5 毫克/千克体重,持续至少 28 天,可预防犊牛球虫病,并有助于预防羔羊球虫病。 癸氧喹酯还有助于预防弓形虫病导致的流产和围产期损失,在母羊饲料中添加癸氧喹酯,剂量为每天 2 毫克/千克体重,在产羔前连续饲喂 14 周。[3] |
数据来源文献 |
[1]. Wang H,et al. Nanoparticle formulations of decoquinate increase antimalarial efficacy against liver stage Plasmodium infections in mice. Nanomedicine. 2014 Jan;10(1): 57-65. [2]. Beteck RM,et al. Straightforward conversion of decoquinate into inexpensive tractable new derivatives with significant antimalarial activities. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Jul 1;26(13): 3006-3009. [3]. Taylor MA,et al. The history of decoquinate in the control of coccidial infections in ruminants. J Vet Pharmacol Ther. 2012 Oct;35(5): 417-27. |
规格 |
100mg 500mg |
单位 |
瓶 |