CAS |
No.134381-21-8 |
中文名称 |
艾泼米辛 |
英文名称 |
Epoxomicin |
别名 |
环氧酶素;艾泼米辛;BU-4061T; |
分子式 |
C28H50N4O7 |
分子量 |
554.72 |
溶解性 |
Soluble in DMSO ≥5mg/mL |
纯度 |
≥98% |
外观(性状) |
White to off-white Solid |
储存条件 |
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
MDL |
MFCD03791061 |
SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)[C@]1(CO1)C)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)N(C)C(=O)C |
InChIKey |
DOGIDQKFVLKMLQ-JTHVHQAWSA-N |
InChI |
InChI=1S/C28H50N4O7/c1-11-16(5)21(30-27(38)23(17(6)12-2)32(10)19(8)34)25(36)31-22(18(7)33)26(37)29-20(13-15(3)4)24(35)28(9)14-39-28/h15-18,20-23,33H,11-14H2,1-10H3,(H,29,37)(H,30,38)(H,31,36)/t16-,17-,18+,20-,21-,22-,23-,28+/m0/s1 |
PubChem CID |
11226684 |
靶点 |
Proteasome |
通路 |
Metabolic Enzyme&Protease |
背景说明 |
是一种有效的,选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。 |
生物活性 |
Epoxomicin 是一种含环氧酮的天然产物,也是一种强效、选择性和不可逆的蛋白酶体抑制剂。能与蛋白酶体的 LMP7、X、MECL1 和 Z 催化亚基共价结合,主要抑制糜蛋白酶样活性,可穿过血脑屏障,具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。[1-5] |
In Vitro |
环氧霉素对所有受测细胞都具有相当强的细胞毒性,环氧霉素抑制 B16-F10、HCT116、Moser、P388 和 K562 细胞生长的 IC50 值分别为 0.002 μg/mL、0.005 μg/mL、0.044 μg/mL、0.002 μg/mL 和 0.037 μg/mL[1]。环氧霉素具有抗增殖活性,在 EL4 淋巴瘤细胞中的 IC50 值为 4 nM[2]。 |
In Vivo |
环氧霉素(0.063-1 毫克/千克;腹腔注射;每天一次;连续 9 天;雄性 BDFX 小鼠)治疗显示出显著的抗肿瘤效果,最小有效剂量为 0.13 毫克/千克/天[1]。环氧霉素还能有效抑制体外 NF-κB 激活,并在鼠耳水肿试验中有效阻断体内炎症[3]。向成年大鼠注射环氧霉素,为期两周。经过 1 到 2 周的潜伏期后,动物会出现进行性帕金森病,表现为运动迟缓、僵直、震颤和姿势异常。尸检分析表明,纹状体多巴胺耗竭,黑质紧实部多巴胺能细胞凋亡[4]。 |
数据来源文献 |
[1]. Hanada M,et al. Epoxomicin,a new antitumor agent of microbial origin. J Antibiot (Tokyo). 1992 Nov;45(11): 1746-52. [2]. Kim KB,et al. Proteasome inhibition by the natural products epoxomicin and dihydroeponemycin: insights into specificity and potency. Bioorg Med Chem Lett. 1999 Dec 6;9(23): 3335-40. [3]. Meng L,et al. Epoxomicin,a potent and selective proteasome inhibitor,exhibits in vivo antiinflammatory activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Aug 31;96(18): 10403-8. [4]. Garrett IR,et al. Selective inhibitors of the osteoblast proteasome stimulate bone formation in vivo and in vitro. J Clin Invest. 2003 Jun;111(11): 1771-82. |
规格 |
1mg |
单位 |
瓶 |