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CAS	No.496775-61-2
中文名称	伊屈泼帕
英文名称	Eltrombopag
别名	艾曲波帕;SB-497115-GR;SB-497115
分子式	C₂₅H₂₂N₄O₄
分子量	442.47
溶解性	Soluble in DMSO(Need ultrasonic)
纯度	≥98%
外观(性状)	Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
MDL	MFCD20926253
SMILES	C1=CC=C(C=C1)CCSC2=C(C=CC=N2)C(=O)O
InChIKey	UZERZZRWECLIKE-UHFFFAOYSA-N
InChI	InChI=1S/C14H13NO2S/c16-14(17)12-7-4-9-15-13(12)18-10-8-11-5-2-1-3-6-11/h1-7，9H，8，10H2，(H，16，17)
PubChem CID	888706
靶点	Thrombopoietin Receptor
通路	Immunology&Inflammation
背景说明	是一种thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。
生物活性	Eltrombopag 属于biarylhydrazone小分子，是一种thrombopoietin receptor (TpoR)的非肽类激动剂，用于治疗慢性丙型肝炎相关的血小板减少和慢性免疫性(自发的)血小板减少(ITP)。[1-2]
In Vitro	伊屈泼帕的活性依赖于 TpoR 的表达，TpoR 可激活信号转导和转录激活因子(STAT)以及丝裂原活化蛋白激酶信号转导途径；通过原代人类 CD34(+)骨髓细胞的增殖和分化成 CD41(+)巨核细胞，，并增加血小板的生成，证明了Eltrombopag的功能性造血活性[1]。伊屈泼帕是一种分子量为 452 Da 的小分子，能够激活 Tpo 特异性信号转导、增殖和分化反应，与蛋白生长因子 Tpo 的反应和功能类似，但在对其他细胞因子(如促红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子、白细胞介素-3、γ 干扰素)有反应的细胞株中却没有活性[2]。伊屈泼帕不仅对药物敏感的金黄色葡萄球菌菌株，而且对 55 株临床分离菌株，包括 35 株耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(抑制 50%生长的最小抑菌浓度[MIC50] = 1.4-3.2 mg/L)显示出最高的效力[3]。伊屈泼帕对表皮葡萄球菌有明显毒性，最小抑制浓度为 8 μg/ml，并以菌株依赖的方式有效抑制生物膜和宿主细胞；经过 12 至 24 小时的处理后，伊屈泼帕对哺乳动物细胞只有轻微毒性。它还与万古霉素对表皮葡萄球菌有部分协同作用，从而增强了其抗菌效果，降低了对哺乳动物细胞的毒性[4]。伊屈泼帕通过调节细胞内铁含量对HCC具有抗肿瘤活性；伊屈泼帕抑制了细胞周期相关蛋白细胞周期蛋白D1的表达，使细胞周期停滞在G0/G1期[5]。
In Vivo	给黑猩猩口服伊屈泼帕(每天 10 毫克/千克，连续 5 天)后，其血小板数量可增加 100%[1]。伊屈泼帕在细胞感染模型中能抑制细菌生长，并能减少受感染小鼠体内的细菌数量[3]。
数据来源文献	[1]. Erickson-Miller CL，et al. Preclinical activity of eltrombopag (SB-497115)，an oral，nonpeptide thrombopoietin receptor agonist. Stem Cells. 2009 Feb;27(2): 424-30. [2]. Erickson-Miller CL，et al. Discovery and characterization of a selective，nonpeptidyl thrombopoietin receptor agonist. Exp Hematol. 2005 Jan;33(1): 85-93. [3]. Lee H，et al. Repurposing Eltrombopag for Multidrug Resistant Staphylococcus aureus Infections. Antibiotics (Basel). 2021 Nov 9;10(11): 1372. [4]. Zhu J，et al. Identification of Eltrombopag as a Repurposing Drug Against Staphylococcus epidermidis and its Biofilms. Curr Microbiol. 2021 Apr;78(4): 1159-1167. [5]. Kurokawa T，et al. The Eltrombopag antitumor effect on hepatocellular carcinoma. Int J Oncol. 2015 Nov;47(5): 1696-702.
规格	1mg 5mg 10mg 25mg 50mg
单位	瓶