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CAS	No.496775-62-3
中文名称	艾曲波帕乙醇胺
英文名称	Eltrombopag Olamine
别名	SB-497115-GR;SB497115;Eltrombopag diethanolamine salt;Promacta Olamine;Revolade;艾曲波帕乙醇胺盐
分子式	C₂₉H₃₆N₆O₆
分子量	564.63
溶解性	Soluble in DMSO ≥5mg/mL
纯度	≥98%
外观(性状)	Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
运输条件	冷藏运输
MDL	MFCD22380664
靶点	Thrombopoietin Receptor
通路	Immunology&Inflammation
背景说明	是一种thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。
生物活性	Eltrombopag Olamine（Eltrombopag 二乙醇胺盐）是一种口服活性血小板生成素受体非肽激动剂。具有造血活性，可用于心血管研究。对耐多药的金黄色葡萄球菌也有很强的抑制作用。还能诱导肝细胞癌（HCC）的细胞凋亡[1-5]。
IC50	thrombopoietin receptor: 0.69μM(IC50)[1]
In Vitro	Eltrombopag(0.002-50 μM；4 小时)在转染有荧光素酶报告基因的小鼠 BAF3 细胞中具有活性；Eltrombopag(30 μM；120 分钟)影响 N2C-Tpo 细胞中 p-STAT5 的活化；Eltrombopag(30 μM；120 分钟)激活巨核细胞中的 p-STAT5；Eltrombopag(0.1 nM-10 μM；30 分钟)刺激 BAF3/hTpoR 细胞增殖；Eltrombopag(0.03-3 μM；10 天)能促进骨髓 CD34+ 细胞分化为 CD41+ 巨核细胞；Eltrombopag(0-3 μM；72 小时)影响 N2C-Tpo 细胞凋亡[1]。Eltrombopag 能有效抑制肺炎球菌的生长，其 MIC50 为 0.3 mg/L，但对革兰氏阴性菌无活性；Eltrombopag(0-200 毫克/升；24 小时；Caco-2 和 HepG2 细胞)可抑制金黄色葡萄球菌的生长，MIC50 为 1.5 毫克/升，与万古霉素(HY-B0671)联合使用时，其效力更高，MIC50 为 1.2 毫克/升[3]。Eltrombopag(0 或 10 μg/mL；72 小时)能显著诱导 Huh7 细胞 G0/G1 期停滞[5]。Eltrombopag(0.1-100 μg/mL；72 小时)对 HCC 细胞株具有抗增殖活性[5]。
In Vivo	Eltrombopag Olamine(10 毫克/千克；口服，每天一次，连续 5 天)在黑猩猩身上显示出良好的耐受性[1]。Eltrombopag Olamine(17.6 毫克/千克；IP；每天一次，连续 2 天)能显著降低小鼠鼻腔感染中金黄色葡萄球菌的平均数量[3]。
数据来源文献	[1]. Erickson-Miller CL，et al. Preclinical activity of eltrombopag (SB-497115)，an oral，nonpeptide thrombopoietin receptor agonist. Stem Cells. 2009 Feb;27(2): 424-30. [2]. Erickson-Miller CL，et al. Discovery and characterization of a selective，nonpeptidyl thrombopoietin receptor agonist. Exp Hematol. 2005 Jan;33(1): 85-93. [3]. Lee H，et al. Repurposing Eltrombopag for Multidrug Resistant Staphylococcus aureus Infections. Antibiotics (Basel). 2021 Nov 9;10(11): 1372. [4]. Zhu J，et al. Identification of Eltrombopag as a Repurposing Drug Against Staphylococcus epidermidis and its Biofilms. Curr Microbiol. 2021 Apr;78(4): 1159-1167. [5]. Kurokawa T，et al. The Eltrombopag antitumor effect on hepatocellular carcinoma. Int J Oncol. 2015 Nov;47(5): 1696-702.
规格	1mg 5mg 10mg 25mg 50mg
单位	瓶