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CAS	No.177834-92-3
中文名称	依来曲普坦氢溴酸盐
英文名称	Eletriptan Hydrobromide
别名	依来曲普坦氢溴酸盐;来曲普坦氢溴酸盐
分子式	C₂₂H₂₇BrN₂O₂S
分子量	463.43
溶解性	Soluble in DMSO(Need ultrasonic)
纯度	≥98%
外观(性状)	Off-white to light yellow Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
运输条件	冷藏运输
MDL	MFCD08141806
SMILES	CN1CCCC1CC2=CNC3=C2C=C(C=C3)CCS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4.Br
InChIKey	UTINOWOSWSPFLJ-FSRHSHDFSA-N
InChI	InChI=1S/C22H26N2O2S.BrH/c1-24-12-5-6-19(24)15-18-16-23-22-10-9-17(14-21(18)22)11-13-27(25，26)20-7-3-2-4-8-20;/h2-4，7-10，14，16，19，23H，5-6，11-13，15H2，1H3;1H/t19-;/m1./s1
PubChem CID	656631
靶点	5-HT Receptor
通路	Neuronal Signaling；GPCR & G Protein
背景说明	是选择性的5-HT1B和5-HT1D受体激动剂。
生物活性	Eletriptan是一种口服活性激动剂，对 5- 羟基三尖杉酯胺 1B/1D 受体具有特异性亲和力，Ki值分别为0.92 nM和3.14 nM。[1]
In Vitro	依来曲普坦氢溴酸盐是一种选择性 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂，Ki 分别为 0.92 nM 和 3.14 nM。IC50 值: 0.82 nM/3.14 nM(5-HT1B/5-HT1D，Ki)。依来普坦与 5-HT1B 和 5-HT1D 的结合位点总数(Bmax)分别为 2478 fmol/mg 和 1576 fmol/mg。依来普坦的结合率(K(on)0.249/min/nM)明显快于舒马曲坦(K(on)0.024/min/nM)，而脱落率(K(off)0.027/min，而舒马曲坦为 0.037/min)则明显慢于依来普坦。[1]依来曲普坦可诱导脑膜动脉、冠状动脉和隐静脉产生浓度依赖性收缩。艾利普坦在脑膜动脉中的效力高于冠状动脉(86 倍)或隐静脉(66 倍)。在脑膜动脉中，临床试验观察到的依来曲普坦(40 毫克和 80 毫克)和舒马曲坦(100 毫克)在游离 C(最大值)时的预测收缩力相似。[2]
In Vivo	依来曲普坦(<1000 毫克/千克，静脉注射)在麻醉狗体内产生剂量依赖性颈动脉血流量减少。艾利普坦可降低麻醉犬的冠状动脉直径，其 ED50 值为 63 毫克/千克。在对三叉神经节进行电刺激之前注射依利普坦(<300毫克/千克，静脉注射)，可产生与剂量相关的完全抑制大鼠硬脑膜中血浆蛋白外渗的作用。埃利普坦(100 毫克/千克，静脉注射)可完全抑制大鼠硬脑膜中血浆蛋白的外渗。[3]伊利普坦的非侵入性注射(50 nA)可抑制 75% 的细胞反应，对猫的细胞发射平均抑制率为 42%。[4]
数据来源文献	[1]. Napier C，et al. Characterisation of the 5-HT receptor binding profile of eletriptan and kinetics of [3H]eletriptan binding at human 5-HT1B and 5-HT1D receptors. Eur J Pharmacol. 1999 Mar 5;368(2-3): 259-68. [2]. MaassenVanDenBrink A，et al. Craniovascular selectivity of eletriptan and sumatriptan in human isolated blood vessels. Neurology. 2000 Nov 28;55(10): 1524-30. [3]. Gupta P，et al. The in vivo pharmacological profile of eletriptan (UK-116，044): a potent and novel 5-HT(1B/1D) receptor agonist. Eur J Pharmacol. 2000 Jun 9;398(1): 73-81. [4]. Hoskin KL，et al. The 5-hydroxytryptamine1B/1D/1F receptor agonists eletriptan and naratriptan inhibit trigeminovascular input to the nucleus tractus solitarius in the cat. Brain Res. 2004 Feb 13;998(1): 91-9.
规格	1mg 5mg 10mg 25mg 50mg
单位	瓶