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染色原料荧光染色液 HE染色液组织染色液植物染色液酶类染色液特殊细胞染色液胞内组分染色液微生物染色液辅助试剂组织切片制备试剂

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化学合成

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CAS	No.141626-36-0
中文名称	决奈达隆
英文名称	Dronedarone
别名	决奈达隆;Dronedarone;Multaq;UNII-JQZ1L091Y2;
分子式	C₃₁H₄₄N₂O₅S
分子量	556.76
溶解性	Soluble in DMSO(Need ultrasonic)
纯度	≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
运输条件	冷藏运输
MDL	MFCD00910331
SMILES	CCCCC1=C(C2=C(O1)C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C)C(=O)C3=CC=C(C=C3)OCCCN(CCCC)CCCC
InChIKey	ZQTNQVWKHCQYLQ-UHFFFAOYSA-N
InChI	InChI=1S/C31H44N2O5S/c1-5-8-12-29-30(27-23-25(32-39(4，35)36)15-18-28(27)38-29)31(34)24-13-16-26(17-14-24)37-22-11-21-33(19-9-6-2)20-10-7-3/h13-18，23，32H，5-12，19-22H2，1-4H3
PubChem CID	208898
靶点	Sodium Channel; Calcium Channel; Adrenergic Receptor
通路	Membrane Transporter&Ion Channel;Endocrinology & Hormones;GPCR & G Protein;Neuronal Signaling
背景说明	是多种离子电流(ion currents)的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。
生物活性	Dronedarone (SR 33589)是胺碘酮(HY-14187)的衍生物，是III类抗心律失常药物，用于房颤(AF)和心房扑动的研究。Dronedarone是多种离子电流的有效阻滞剂，包括钾电流、钠电流和l型钙电流，并通过与β-肾上腺素能受体的非竞争性结合表现出抗肾上腺素能作用。Dronedarone是CYP3A4的底物和中度抑制剂。[1]
In Vitro	在使用人心房肌细胞的膜片钳实验中，Dronedarone对峰值钠电流产生有效阻断，在3 μM处阻断97%。在豚鼠心室肌细胞中，Dronedarone抑制快速激活的延迟整流钾电流(IC50<3 μM)、缓慢激活的延迟整流钾电流(IC50=10 μM)、内向整流钾电流(IC50>30 μM)和l型钙电流(IC50=0.18 μM)。对家兔心房结细胞(IC50=63 nM)和豚鼠心房细胞(IC50=10 nM)乙酰胆碱激活钾电流(IK-Ach)有较强的抑制作用。Dronedarone对IK-Ach的阻断作用是胺碘酮的100倍。Dronedarone通过非竞争性结合β-肾上腺素能受体(IC50=1.8 μM)和抑制激动剂诱导的腺苷酸环化酶活性增加来发挥其抗肾上腺素能作用。Dronedarone(0.01-1 μM)可诱导离体豚鼠心脏冠脉灌注压浓度依赖性降低，其作用不依赖于一氧化氮合酶途径，可能与其钙电流阻断有关。[1]
In Vivo	Dronedarone(腹腔注射;25-100 mg/kg)表现出剂量依赖性的抗惊厥作用，并增加小鼠电惊厥阈值。[2]
数据来源文献	[1]. Patel C，et al. Circulation. 2009 Aug 18;120(7): 636-44. doi: 10.1161/CIRCULATIONAHA.109.858027. [2]. Sawicka KM，et al. Influence of dronedarone (a class III antiarrhythmic drug) on the anticonvulsant potency of four classical antiepileptic drugs in the tonic-clonic seizure model in mice. J Neural Transm (Vienna). 2019 Feb;126(2): 115-122.
规格	5mg 10mg 25mg 50mg 100mg
单位	瓶