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CAS	No.1223403-58-4
中文名称	拉罗替尼
英文名称	LOXO-101
分子式	C₂₁H₂₂F₂N₆O₂
分子量	428.44
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	≥98%
外观(性状)	Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
MDL	MFCD28902192
SMILES	C1C[C@@H](N(C1)C2=NC3=C(C=NN3C=C2)NC(=O)N4CC[C@@H](C4)O)C5=C(C= CC(=C5)F)F
InChIKey	C1C[C@@H](N(C1)C2=NC3=C(C=NN3C=C2)NC(=O)N4CC[C@@H](C4)O)C5=C(C= CC(=C5)F)F
InChI	InChI=1S/C21H22F2N6O2/c22-13-3-4-16(23)15(10-13)18-2-1-7-28(18)19-6-9-29-20(26- 19)17(11-24-29)25-21(31)27-8-5-14(30)12-27/h3-4，6，9-11，14，18，30H，1-2， 5，7-8，12H2，(H，25，31)/t14-，18+/m0/s1
PubChem CID	46188928
靶点	Trk Receptor
通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK;Neuronal Signaling
背景说明	LOXO-101是一种 ATP 竞争性的、选择性TRK抑制剂。
生物活性	Larotrectinib (LOXO-101) is an ATP-competitive oral， selective inhibitor of the tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors， with low nanomolar 50% inhibitory concentrations against all three isoforms (TRKA， B， and C).[1-4]
In Vitro	Larotrectinib (LOXO-101) 是原肌球蛋白相关激酶 (TRK) 受体激酶家族 (TRKA、B 和 C) 的 ATP 竞争性口服抑制剂，对所有三种亚型具有低纳摩尔半抑制浓度，以及相对于其他激酶的选择性大于 1，000 倍[1][2]。用 Larotrectinib (LOXO-101) 处理后的增殖测量表明，所有三种细胞系的细胞增殖都受到剂量依赖性抑制。对 CUTO-3.29 的 IC50 小于 100 nM，KM12 和 MO-91 的 IC50 小于 10 nM，这与该药物对 TRK 激酶家族的已知效力一致[3]。
In Vivo	在大鼠和猴子研究中，Larotrectinib (LOXO-101) 表现出 33-100% 的口服生物利用度和 60-65% 的血浆蛋白结合率。它具有低脑渗透性，并且在 28 天 (d) GLP 毒理学研究中具有良好的耐受性。单剂量 (30 mg/kg) Larotrectinib (LOXO-101) 可降低肿瘤中 TRKA 的酪氨酸磷酸化和下游信号转导 (pERK) >80%[1]。注射 KM12 细胞的无胸腺裸鼠每天口服 Larotrectinib (LOXO-101)，持续 2 周。观察到剂量依赖性肿瘤抑制，证明了这种选择性化合物在体内抑制肿瘤生长的能力[4]。与媒介物处理的小鼠相比，Larotrectinib (LOXO-101) (200 mg/kg/天，口服给药，持续六周) 可将骨髓和脾脏中的白血病浸润减少到检测不到的水平。根据 Xenogen 成像的测定，接受 Larotrectinib (LOXO-101) 处理的小鼠在停止处理 4 周后仍然存活并且没有白血病[5]。
动物实验	Mice[4]Athymic nude mice are used throughout the study. 5×105 KM12 cells are injected subcutaneously into the dorsal flank area of the mice. Tumor volume is monitored by direct measurement with calipers and calculated by the formula: length × (width2)/2. Following the establishment of tumor and when the tumor size is between 150-200 mm2， mice are randomly selected to receive diluent， 60 mg/kg/dose or 200 mg/kg/dose of Larotrectinib (LOXO-101). Larotrectinib (LOXO-101) is administered by oral gavage once daily for 14 days. After the last dose， tissue and blood are collected at 3， 6 and 24 hours post-treatment[4].
数据来源文献	[1]. Karyn Bouhana， et al. LOXO-101， a pan TRK inhibitor， For The Treatment Of TRK-driven Cancers. [2]. Nagasubramanian R， et al. Infantile Fibrosarcoma With NTRK3-ETV6 Fusion Successfully Treated With the Tropomyosin-Related Kinase Inhibitor LOXO-101. Pediatr Blood Cancer. 2016 Aug;63(8):1468-70. [3]. Kathryn G， et al. Genetic Modeling and Therapeutic Targeting of ETV6-NTRK3 with Loxo-101in Acute Lymphoblastic Leukemia. Blood 2016 128:278. [4]. Doebele RC， et al. An Oncogenic NTRK Fusion in a Patient with Soft-Tissue Sarcoma with Response to the Tropomyosin-Related Kinase Inhibitor LOXO-101. Cancer Discov. 2015 Oct;5(10):1049-57.
规格	1mg 5mg 10mg 50mg 100mg
单位	瓶