CAS |
No.26305-03-3 |
中文名称 |
胃蛋白酶抑制剂 |
英文名称 |
Pepstatin |
别名 |
抑肽素;Glyceryltriacetate;1,2,3-Triacetoxypropane;五肽衍生物; |
分子式 |
C34H63N5O9 |
分子量 |
685.89 |
溶解性 |
Soluble in Water ≥10mg/mL;Soluble in DMSO ≥1mg/mL(Need ultrasonic or Water bath) |
纯度 |
HPLC≥98% |
外观(性状) |
White to off-white Solid |
储存条件 |
Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
EC |
EINECS 247-600-0 |
MDL |
MFCD00060740 |
SMILES |
CC(C[C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC(CC(C)C)=O)C(C)C)=O)C(C)C)=O)[C@@H](O)CC(N[C@@H](C)C(N[C@@H](CC(C)C)[C@@H](O)CC(O)=O)=O)=O)C |
InChIKey |
FAXGPCHRFPCXOO-LXTPJMTPSA-N |
InChI |
InChI=1S/C34H63N5O9/c1-17(2)12-23(37-33(47)31(21(9)10)39-34(48)30(20(7)8)38-27(42)14-19(5)6)25(40)15-28(43)35-22(11)32(46)36-24(13-18(3)4)26(41)16-29(44)45/h17-26,30-31,40-41H,12-16H2,1-11H3,(H,35,43)(H,36,46)(H,37,47)(H,38,42)(H,39,48)(H,44,45)/t22-,23-,24-,25-,26-,30-,31-/m0/s1 |
PubChem CID |
5478883 |
靶点 |
Proteasome |
通路 |
Metabolic Enzyme&Protease |
背景说明 |
Pepstatin是一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性; 同时可抑制 HIV protease 的活性。 |
生物活性 |
Pepstatin 是一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM。[1] |
In Vitro |
Pepstatin是一种特异性酸性蛋白酶抑制剂,血红蛋白 - 胃蛋白酶,血红蛋白 - 直链酶,酪蛋白 - 胃蛋白酶,酪蛋白 - 酪蛋白酶,酪蛋白 - 的IC50分别为4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM和260 nM[1]。 |
In Vivo |
Pepstatin具有非常低的毒性,通过ip途径对小鼠,大鼠,兔和狗的LD50为1090mg/kg,875mg/kg,820mg/kg和450mg/kg,并且对所有人均为> 2000mg/kg。物种通过口服途径。Pepstatin(0.5-50 mg/kg,po)抑制结扎Shay大鼠的幽门胃溃疡[1]。 |
数据来源文献 |
[1]. Umezawa H, et al. Pepstatin, a new pepsin inhibitor produced by Actinomycetes. J Antibiot (Tokyo). 1970 May;23(5):259-62 |
规格 |
10mg 50mg |
单位 |
瓶 |