Paclitaxel 紫杉醇_Microtubule/Tubulin_Cytoskeleton/细胞骨架_抑制剂＆拮抗剂＆激动剂_小分子化合物

生化试剂

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蛋白与免疫

蛋白提取/定量蛋白电泳其它实验试剂免疫技术服务重组蛋白细胞全蛋白

小分子化合物

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分析对照品、标准品

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染色试剂

染色液固定液染料

细胞生物学

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分子生物学

核酸提取/纯化 PCR技术核酸电泳重组克隆表达分子杂交

层析介质

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微生物培养

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仪器、耗材

常规耗材进口耗材移液器其它小仪器代销产品

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CAS	33069-62-4
中文名称	紫杉醇
英文名称	Paclitaxel
别名	Taxol;NSC 125973
纯度	HPLC≥98%
分子式	C₄₇H₅₁NO₁₄
分子量	853.92
外观（性状）	White to off-white Solid
储存条件	Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months
溶解性	Soluble in DMSO
EC	EINECS 205-285-7
MDL	MFCD00869953
InChIKey	RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N
InChI	InChI=1S/C47H51NO14/c1-25-31(60-43(56)36(52)35(28-16-10-7-11-17-28)48-41(54)29-18-12-8-13-19-29)23-47(57)40(61-42(55)30-20-14-9-15-21-30)38-45(6,32(51)22-33-46(38,24-58-33)62-27(3)50)39(53)37(59-26(2)49)34(25)44(47,4)5/h7-21,31-33,35-38,40,51-52,57H,22-24H2,1-6H3,(H,48,54)/t31-,32-,33+,35-,36+,37+,38-,40-,45+,46-,47+/m0/s1
PubChem CID	36314
SMILES	O=C(C1=CC=CC=C1)N[C@@H](C2=CC=CC=C2)[C@H](C(O[C@@H]3C(C)=C([C@@H](OC(C)=O)C([C@@]4(C)[C@]([C@@](CO5)(OC(C)=O)[C@@]5([H])C[C@@H]4O)([H])[C@@H]6OC(C7=CC=CC=C7)=O)=O)C(C)(C)[C@@]6(O)C3)=O)O
描述	紫杉醇具有优秀的抗癌活性, 可促进微管装配、防止解聚,从而使微管稳定并抑制癌细胞的有丝分裂,进而有效阻止癌细胞的增殖。(Paclitaxel has excellent anticancer activity, which can promote microtubule assembly and prevent depolymerization, thereby stabilizing microtubules and inhibiting cancer cell mitosis, thus effectively preventing cancer cell proliferation.)
靶点	Microtubule/Tubulin
通路	Cytoskeleton
生物活性	Paclitaxel是一种有效的抗癌药物的主要成分, 可以促进微管 (microtubule (MT) ) 组装, 抑制MT解聚, 并改变有丝分裂和细胞增殖所需的微管动力学[1-6]。
IC50	IC50: 4 nM (MT) [1-6]
In Vitro	0.1, 0.5和1μM的紫杉醇以剂量依赖的方式降低CCRF-HSB-2细胞的增殖和存活, 并且紫杉醇的IC50值约为0.25μM[1]。紫杉醇直接与内质网结合, 刺激钙释放到细胞质中, 有助于诱导细胞凋亡[2]。
In Vivo	在SCID小鼠异种移植模型中, 低剂量节律性紫杉醇治疗可减少EGI-1细胞的肺传播, 而不会显着影响其局部肿瘤生长。低剂量的紫杉醇促进小鼠异种移植物中的肝转移, 这与宿主肝脏中雌激素代谢的变化相关。
激酶实验	为了确定哪种半胱天冬酶参与紫杉醇, 半胱天冬酶-3抑制剂 (DEVD-CHO) , 半胱天冬酶-6抑制剂 (Z-VEID-FMK) , 半胱天冬酶-8抑制剂 (Z-IETD-FMK或IETD-CHO) 诱导的细胞凋亡, 使用胱天蛋白酶-9抑制剂 (Z-LEHD-FMK或LEHD-CHO) 和半胱天冬酶-10抑制剂 (Z-AEVD-FMK) 。将这些半胱天冬酶抑制剂溶于二甲基亚砜 (Me2SO) 中; Me2SO的最终浓度为0.1％。将细胞 (5×105) 在存在或不存在100μM这些抑制剂的情况下于37℃预孵育3小时, 然后用或不用0.1, 0.5和1μM紫杉醇处理48小时并处理用于膜联蛋白V结合测定。
细胞实验	在存在或不存在浓度增加的 (0.1-1μM) 紫杉醇的96孔板中将1×10 4个细胞接种在100μL生长培养基中, 并在37℃, 5％CO 2中培养12-48小时。然后将细胞与25μLMTT (5mg / mL) 在37℃下孵育4小时。用0.04N HCl的异丙醇溶解晶体后, 在酶标仪中在570nm处读板。从细胞存活图确定抑制细胞存活50％ (IC50) 的药物浓度。
动物实验	以MDA-231异种移植小鼠[4]为研究对象，紫杉醇（1-20 mg / kg；腹腔注射； 1次/ 2天，连续5个周期）处理。
数据来源文献	[1]. Park SJ, et al. Taxol induces caspase-10-dependent apoptosis. J Biol Chem. 2004 Dec 3; 279 (49) :51057-67. Epub 2004 Sep 27. [2]. Pan Z, et al. Paclitaxel attenuates Bcl-2 resistance to apoptosis in breast cancer cells through an endoplasmic reticulum-mediated calciumrelease in a dosage dependent manner. Biochem Biophys Res Commun. 2013 Feb 13. pii: S0006-291X (13) 00259-3. [3]. Cadamuro M, et al. Low dose paclitaxel reduces S100A4 nuclear import to inhibit invasion and hematogenous metastasis of cholangiocarcinoma. Cancer Res. 2016 Jun 21. [4]. Li Q, et al. Low doses of paclitaxel enhance liver metastasis of breast cancer cells in the mouse model. FEBS J. 2016 Jun 16. [5]. Yilmaz E, et al. Sensory neuron subpopulation-specific dysregulation of intracellular calcium in a rat model of chemotherapy-induced peripheral neuropathy. Neuroscience. 2015 Aug 6; 300:210-8. [6]. Jing C, et al. Lenvatinib enhances the antitumor effects of paclitaxel in anaplastic thyroid cancer. Am J Cancer Res. 2017 Apr 1; 7 (4) :903-912.
Note	以上数据均来自公开文献, Solarbio暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
规格	10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg
单位	瓶