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400-968-6088



相关信息

别名 Paxene;TaxolA;LipoPac;Ebetaxel;ABI007
CAS 33069-62-4
分子式 C47H51NO14
分子量 853.92
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Paclitaxel是一种有效的抗癌药物的主要成分, 可以促进微管 (microtubule (MT) ) 组装, 抑制MT解聚, 并改变有丝分裂和细胞增殖所需的微管动力学[1-6]。
IC50 IC50: 4 nM (MT) [1-6]
In Vitro 0.1, 0.5和1μM的紫杉醇以剂量依赖的方式降低CCRF-HSB-2细胞的增殖和存活, 并且紫杉醇的IC50值约为0.25μM[1]。紫杉醇直接与内质网结合, 刺激钙释放到细胞质中, 有助于诱导细胞凋亡[2]。
In Vivo 在SCID小鼠异种移植模型中, 低剂量节律性紫杉醇治疗可减少EGI-1细胞的肺传播, 而不会显着影响其局部肿瘤生长。低剂量的紫杉醇促进小鼠异种移植物中的肝转移, 这与宿主肝脏中雌激素代谢的变化相关。
激酶实验 为了确定哪种半胱天冬酶参与紫杉醇, 半胱天冬酶-3抑制剂 (DEVD-CHO) , 半胱天冬酶-6抑制剂 (Z-VEID-FMK) , 半胱天冬酶-8抑制剂 (Z-IETD-FMK或IETD-CHO) 诱导的细胞凋亡, 使用胱天蛋白酶-9抑制剂 (Z-LEHD-FMK或LEHD-CHO) 和半胱天冬酶-10抑制剂 (Z-AEVD-FMK) 。将这些半胱天冬酶抑制剂溶于二甲基亚砜 (Me2SO) 中; Me2SO的最终浓度为0.1%。将细胞 (5×105) 在存在或不存在100μM这些抑制剂的情况下于37℃预孵育3小时, 然后用或不用0.1, 0.5和1μM紫杉醇处理48小时并处理用于膜联蛋白V结合测定。
SMILES O=C(C1=CC=CC=C1)N[C@@H](C2=CC=CC=C2)[C@H](C(O[C@@H]3C(C)=C([C@@H](OC(C)=O)C([C@@]4(C)[C@]([C@@](CO5)(OC(C)=O)[C@@]5([H])C[C@@H]4O)([H])[C@@H]6OC(C7=CC=CC=C7)=O)=O)C(C)(C)[C@@]6(O)C3)=O)O
靶点 Microtubule/Tubulin
动物实验 以MDA-231异种移植小鼠[4]为研究对象,紫杉醇(1-20 mg / kg;腹腔注射; 1次/ 2天,连续5个周期)处理。
细胞实验 在存在或不存在浓度增加的 (0.1-1μM) 紫杉醇的96孔板中将1×10 4个细胞接种在100μL生长培养基中, 并在37℃, 5%CO 2中培养12-48小时。然后将细胞与25μLMTT (5mg / mL) 在37℃下孵育4小时。用0.04N HCl的异丙醇溶解晶体后, 在酶标仪中在570nm处读板。从细胞存活图确定抑制细胞存活50% (IC50) 的药物浓度。
数据来源文献 [1]. Park SJ, et al. Taxol induces caspase-10-dependent apoptosis. J Biol Chem. 2004 Dec 3; 279 (49) :51057-67. Epub 2004 Sep 27.[2]. Pan Z, et al. Paclitaxel attenuates Bcl-2 resistance to apoptosis in breast cancer cells through an endoplasmic reticulum-mediated calciumrelease in a dosage dependent manner. Biochem Biophys Res Commun. 2013 Feb 13. pii: S0006-291X (13) 00259-3.[3]. Cadamuro M, et al. Low dose paclitaxel reduces S100A4 nuclear import to inhibit invasion and hematogenous metastasis of cholangiocarcinoma. Cancer Res. 2016 Jun 21.[4]. Li Q, et al. Low doses of paclitaxel enhance liver metastasis of breast cancer cells in the mouse model. FEBS J. 2016 Jun 16.[5]. Yilmaz E, et al. Sensory neuron subpopulation-specific dysregulation of intracellular calcium in a rat model of chemotherapy-induced peripheral neuropathy. Neuroscience. 2015 Aug 6; 300:210-8.[6]. Jing C, et al. Lenvatinib enhances the antitumor effects of paclitaxel in anaplastic thyroid cancer. Am J Cancer Res. 2017 Apr 1; 7 (4) :903-912.
备注 以上数据均来自公开文献, Solarbio暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
规格    10mg    10mM*1mL (in DMSO)    50mg

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货号:IP0020
品牌:Solarbio
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