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CAS	No.55-98-1
中文名称	白消安
英文名称	Busulfan
别名	Myleran;Busulphan;Sulphabutin
分子式	C₆H₁₄O₆S₂
分子量	246.3
溶解性	Soluble in DMSO ≥15mg/mL
纯度	HPLC≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
EC	EINECS 200-250-2
MDL	MFCD00007562
SMILES	CS(=O)(OCCCCOS(C)(=O)=O)=O
InChIKey	COVZYZSDYWQREU-UHFFFAOYSA-N
InChI	InChI=1S/C6H14O6S2/c1-13(7,8)11-5-3-4-6-12-14(2,9)10/h3-6H2,1-2H3
PubChem CID	2478
靶点	DNA Alkylator
通路	DNA Damage/DNA Repair
背景说明	Busulfan 是一种有效的烷化剂 (alkylator)。属双甲基磺酸酯类双功能烷化剂,为细胞周期非特异性化合物。通过与细胞DNA内的鸟嘌呤起烷化作用而破坏DNA的结构与功能。
生物活性	Busulfan 是一种有效的烷化剂 (alkylator)，具有化疗作用。[1-3]
In Vitro	Busulfan(120μM)通过Erk和p38 MAPK途径导致WI38细胞过早衰老，降低GSH并增加ROS产生，但NADPH氧化酶可抑制产生[1]。
In Vivo	白消安(40mg/kg，ip)增加细胞凋亡并降低小鼠的睾丸重量。与对照相比，Busulfan处理小鼠的睾丸表现出更高水平的pRB表达，抑制Rb磷酸化和PCNA表达[2]。 Busulfan(2.5，5.0 mg/kg，ip)在大鼠中以剂量依赖性方式导致早期出现持续性esturs。白消安(5.0 mg/kg)也会增加子宫腺癌的发病率和子宫肿瘤病变的多样性。此外，Busulfan降低大鼠血清17β-雌二醇(E2)，孕酮和抑制素水平，并且仅在5.0 mg/kg时提高E2 /孕酮比例[3]。
细胞实验	将WI38细胞以60，000个细胞/孔接种于24孔板的孔中并培养过夜。用Busulfan处理它们24小时，然后除去药物并将细胞在新鲜培养基中培养最多11天。未处理的细胞用作对照。每3天对细胞进行胰蛋白酶消化，计数并在1：5和1：2稀释的新鲜培养基中进行传代培养，分别用于对照未处理和经Busulfan处理的细胞[1]。
动物实验	小鼠[2]使用120只年龄为8至12周(30-40g)的ICR雄性小鼠。 8周龄ICR雄性小鼠接受单次腹膜内注射用芝麻油稀释的Busulfan(40mg/kg)。将小鼠置于22±1℃的线笼中，12小时光暗循环，70％湿度，随意喂食[2]。
数据来源文献	[1]. Probin V， et al. Busulfan-induced senescence is dependent on ROS production upstream of the MAPK pathway. Free Radic Biol Med. 2007 Jun 15;42(12):1858-65. Epub 2007 Mar 31. [2]. Choi YJ， et al. Murine male germ cell apoptosis induced by busulfan treatment correlates with loss of c-kit-expression in a Fas/FasL- and p53-independent manner. FEBS Lett. 2004 Sep 24;575(1-3):41-51. [3]. Yoshida M， et al. Reduction of primordial follicles caused by maternal treatment with busulfan promotes endometrial adenocarcinoma development in donryu rats. J Reprod Dev. 2005 Dec;51(6):707-14. Epub 2005 Sep 22.
规格	500mg 10mM*1mL in DMSO 1g 5g
单位	瓶